CYP2J11 억제제

일반적인 CYP2J11 억제제는 테르페나딘 CAS 50679-08-8, 미코나졸 CAS 22916-47-8, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 몬테루카스트 나트륨 CAS 151767-02-1, 다나졸 CAS 17230-88-5 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.

CYP2J11의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 효소의 기능을 방해합니다. 테르페나딘과 미코나졸은 각각 칼륨 채널과 효소의 헴철을 표적으로 삼아 효과를 발휘합니다. 테르페나딘은 CYP2J11의 생성물에 의해 조절되는 hERG 칼륨 채널을 차단하여 효소의 활성을 감소시키는 것으로 알려져 있습니다. 반면 미코나졸은 헴 그룹인 CYP2J11의 활성 부위에 직접 결합하여 정상적인 대사 과정을 방해합니다. 케토코나졸은 CYP2J11 내의 헴 그룹에 결합하여 효소의 활동을 방해하는 유사한 접근 방식을 사용합니다. 몬테루카스트는 간접적으로 작용하여 류코트리엔 수치를 낮춤으로써 CYP2J11의 기질 가용성을 낮추고 결과적으로 효소의 활성을 감소시킵니다.

다나졸, 클로트리마졸, 티클로피딘과 같은 다른 억제제는 다양한 방법으로 CYP2J11을 방해합니다. 다나졸은 CYP2J11의 결합 부위에 대한 천연 기질과 경쟁하여 효소가 실제 기질을 대사하는 능력을 감소시킵니다. 클로트리마졸은 대사 활동에 필수적인 헴철에 결합하여 효소의 기능을 방해합니다. 티클로피딘은 CYP2J11에 비가역적으로 결합하는 반응성 대사 산물을 형성하여 지속적인 억제를 유도하는 독특한 메커니즘을 가지고 있습니다. 디에틸디티오카바메이트, 클로람페니콜, 설핀피라존, 페닐부타존, 프로필티오우라실은 각각 효소의 활성 부위 또는 헴 그룹과의 상호작용을 통해 CYP2J11을 억제합니다. 디에틸디티오카바메이트는 킬레이트 역할을 하여 헴철과 결합하여 효소의 기능에 필수적인 헴철 촉매 반응을 방해합니다. 클로람페니콜은 활성 부위에 결합하여 촉매 활동을 방해합니다. 설핀피라존과 페닐부타존은 모두 CYP2J11의 기질과 직접 경쟁하는 경쟁 억제를 통해 저해합니다. 마지막으로 프로필티오우라실은 효소의 산화 능력을 억제하여 CYP2J11에 의한 기질의 대사에 영향을 미칩니다.