Cyp2c55阻害剤

一般的なCyp2c55阻害剤には、ミコナゾール CAS 22916-47-8、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、クロトリ アゾール CAS 23593-75-1、フルコナゾール CAS 86386-73-4、塩酸チクロピジン CAS 53885-35-1などがある。

Cyp2c55の化学的阻害剤は、酵素の機能を阻害するために様々なメカニズムを利用する。ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、フルコナゾールは抗真菌性アゾールであり、活性部位内のヘム鉄に結合することで酵素を阻害する。この重要な相互作用により、酵素の基質代謝能力が阻害され、酵素の正常な生物学的機能が効果的に阻害される。同様に、スルファフェナゾールは選択的競合阻害剤として作用し、活性部位を占有するため、基質のアクセスを阻害する。この競合的結合は、酵素が通常代謝する他の分子を処理するのを直接妨げる。

チクロピジンは、Cyp2c55と共有結合する中間体に代謝され、不可逆的阻害と酵素活性の持続的低下をもたらす。フェニルブタゾンは競合的阻害経路をたどり、触媒部位内のスペースを占有し、他の基質の代謝を妨げる。あるいは、メトキサレンはメカニズムに基づく阻害剤として作用し、酵素の活性部位と共有結合を形成し、その結果、永久的な阻害をもたらす。オメプラゾールも不可逆的な結合を行うが、酵素のヘム基と相互作用するスルフェンアミドという別の中間体を介する。クロラムフェニコールとイソニアジドは、酵素の活性部位に結合してCyp2c55を阻害し、基質との正常な相互作用を阻害する。最後に、1-アミノベンゾトリアゾールは非特異的阻害剤として、Cyp2c55のヘム鉄に共有結合し、酵素活性を不可逆的に停止させる。それぞれの化学物質とCyp2c55との相互作用は、最終的に生体内における酵素の代謝的役割を破壊する。