Cyp2c29阻害剤

一般的なCyp2c29阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、モンテルカストナトリウムCAS 151767-02-1、ニフェジピンCAS 21829-25-4、トリメトプリムCAS 738-70-5、フルコナゾールCAS 86386-73-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Cyp2c29の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、タンパク質の機能を阻害する。スルファフェナゾールは選択的阻害剤であり、Cyp2c29酵素の活性部位に結合することにより、その酵素を直接標的とする。この結合は内因性の基質が酵素と相互作用するのを妨げ、代謝活性を効果的に停止させる。同様に、ケルセチンはCyp2c29に対する競合的阻害剤として機能し、酵素の活性部位を占有することで、天然基質の触媒作用を阻害する。モンテルカストも、主に別の薬理作用で知られているが、Cyp2c29の活性部位に付着して阻害作用を示し、酵素の典型的な触媒作用を阻害する。

カルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、タンパク質の活性部位に非選択的に結合することによってCyp2c29に影響を及ぼし、酵素の基質代謝能力を低下させる。トリメトプリムは活性部位を占有することによってCyp2c29に阻害作用を示し、基質を代謝する酵素の機能を直接阻害する。もう一つの阻害剤であるフルコナゾールは、酵素の活性に不可欠なCyp2c29の活性部位内のヘム基と相互作用し、その機能を阻害する。クロピドグレルの代謝物はCyp2c29の活性部位と不可逆的な結合を形成し、持続的な阻害につながる。プロアジフェン（SKF-525A）は非選択的阻害剤として作用し、Cyp2c29の活性部位に結合し、酵素の基質処理能力を阻害する。ケトコナゾールはCyp2c29のヘム基も標的とし、酵素活性に不可欠な電子伝達を阻害する。メチマゾールは、Cyp2c29自身による酵素活性化後に共有結合し、不可逆的な阻害に至る、メカニズムに基づく阻害剤として機能する。α-ナフトフラボンはCyp2c29の活性部位と競合し、基質の代謝を阻害する。最後に、フェニルブタゾンは酵素の活性部位に結合し、Cyp2c29の正常な触媒機能を阻害し、それによって基質代謝を阻害する。それぞれの化学物質はCyp2c29との相互作用においてユニークな様式を示すが、そのすべてがこの代謝タンパク質の機能阻害に帰結する。