CYP2C18 アクチベーター

一般的なCYP2C18活性化物質としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、カルバマゼピンCAS 298-46-4、5,5-ジフェニルヒダントインCAS 57-41-0、リファブチンCAS 72559-06-9、ネビラピンCAS 129618-40-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CYP2C18活性化剤は、チトクロームP450酵素であるCYP2C18の活性と発現を刺激することができる一群の化学物質から構成される。これらの活性化剤は様々なメカニズムで作用し、CYP2C18の機能を増強する。CYP2C18は、薬物代謝とヒト体内の内因性化合物の生体内変換において重要な役割を果たしている。CYP2C18活性化剤が作用する一般的なメカニズムの一つは、核内受容体との相互作用である。フェノバルビタール、リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインなどの化学物質は、プレグナンX受容体（PXR）や構成性アンドロスタン受容体（CAR）などの特定の核内受容体に結合する。この結合によりこれらの核内受容体が活性化され、CYP2C18遺伝子の転写が促進される。その結果、CYP2C18の発現が亢進し、細胞内の酵素レベルが上昇する。この発現の亢進は、CYP2C18の代謝能力を著しく高め、薬物や内因性化合物を含むより広範な基質の代謝を可能にする。

核内受容体を介した活性化に加えて、オメプラゾール、レフルノミド、トラゾドン、トルブタミドなどのCYP2C18活性化物質の中には、酵素自体の基質として間接的に働くものもある。これらの化学物質はCYP2C18によって代謝され、この代謝過程で酵素が活性化される。これらの化学物質はCYP2C18によって処理される際、その活性を誘導し、他の化合物の代謝効率を高める。この間接的な活性化経路は、CYP2C18活性化剤が酵素の機能を高める多様な方法の一因となっている。