CYP2C18 Ativadores

Os activadores comuns do CYP2C18 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a carbamazepina CAS 298-46-4, a 5,5-difenil-hidantoína CAS 57-41-0, a rifabutina CAS 72559-06-9 e a nevirapina CAS 129618-40-2.

Os activadores do CYP2C18 incluem um grupo de produtos químicos que podem estimular a atividade e a expressão da enzima do citocromo P450, CYP2C18. Estes activadores funcionam através de vários mecanismos para melhorar a função da CYP2C18, que desempenha um papel vital no metabolismo dos medicamentos e na biotransformação de compostos endógenos no corpo humano. Um mecanismo comum através do qual os activadores do CYP2C18 actuam é a interação com receptores nucleares. Estes produtos químicos, como o fenobarbital, a rifampicina, a carbamazepina e a fenitoína, ligam-se a receptores nucleares específicos, como o recetor do pregnano X (PXR) e o recetor constitutivo do androstano (CAR). Esta ligação ativa estes receptores nucleares, que subsequentemente promovem a transcrição dos genes CYP2C18. Como resultado, a expressão do CYP2C18 é regulada positivamente, levando a um aumento dos níveis da enzima na célula. Esta expressão reforçada, por sua vez, pode aumentar significativamente a capacidade metabólica do CYP2C18, permitindo-lhe metabolizar uma gama mais vasta de substratos, incluindo fármacos e compostos endógenos.

Para além da ativação mediada por receptores nucleares, alguns activadores do CYP2C18, como o omeprazol, a leflunomida, a trazodona e a tolbutamida, funcionam indiretamente, servindo de substratos para a própria enzima. Estes químicos são metabolizados pelo CYP2C18, e este processo metabólico ativa a enzima. Ao serem processados pelo CYP2C18, podem induzir a sua atividade, tornando-o mais eficiente na metabolização de outros compostos. Esta via de ativação indireta contribui para as diversas formas como os activadores do CYP2C18 podem melhorar a função da enzima.