クリプティック活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてクリプティックタンパク質の活性を調節する役割を果たすことで知られる、多様な化合物のクラスである。これらの活性化剤は、クリプティックと相互作用し、細胞内プロセスにおけるクリプティック本来の機能を増強させる、様々な低分子、ペプチド、その他の有機化合物を包含する。クリプティック・アクティベーターとタンパク質との相互作用には、クリプティックの特定のドメインへの直接結合が含まれ、タンパク質の活性型を安定化させるコンフォメーション変化をもたらす。この安定化により、クリプティックは基質とより効果的に関与できるようになり、通常引き受ける反応や相互作用をより効率的に触媒できるようになる。さらに、この化学クラスのメンバーの中には、リン酸化のようなCrypticの翻訳後修飾を模倣することによって機能するものもあり、それによってタンパク質を活性化し、細胞性ホスファターゼによる不活性化を防いで活性状態を長持ちさせる。
直接的な相互作用にとどまらず、クリプティック活性化因子は、クリプティック活性に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にその効果を発揮することもできる。例えば、ある活性化因子はクリプティック蛋白質を制御するキナーゼやリン酸化酵素を阻害し、細胞内の蛋白質とその関連パートナーのリン酸化状態を変化させる。また、サイクリックAMPやカルシウムイオンなどの細胞内メッセンジャー濃度を変化させ、クリプティックと協調して働くキナーゼや他の酵素を活性化させるものもある。これらのシグナル伝達カスケードを操作することで、クリプティック・アクティベーターはタンパク質を活性型に維持したり、活性を高めたりすることができる。この調節は、Crypticの相互作用のダイナミクスと細胞内シグナリングの複雑なネットワークにおける役割を変えることによって、様々な細胞プロセスに影響を与えることができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP(cAMP)の産生を増加させる。cAMPのレベルが高まると、プロテインキナーゼA(PKA)の活性が促進され、クリプティックが機能する経路に間接的に関与するさまざまなタンパク質をリン酸化し、これらの経路におけるクリプティックの機能活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、リン酸化活性を低下させる。チロシンキナーゼのリン酸化が通常、クリプティックが関与する経路を阻害している場合、この阻害はクリプティックの機能強化につながる可能性がある。この阻害により、競合的または調節的リン酸化事象が減少することで、クリプティックがより効果的に機能することが可能になる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PIP2からPIP3へのリン酸化を阻害し、Aktシグナル伝達を減弱させる。この減弱は、特にPI3K/Aktシグナル伝達が減弱した際にCrypticの活性が上昇する場合、Crypticが関与する下流のシグナル伝達事象に影響を与えることで間接的にCrypticの活性を増強する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路を阻害する。この経路を阻害することで、ERKシグナル伝達によって負に制御される経路に関与している場合、またはERKシグナル伝達が減少した場合にクリプティックの機能が優先される場合、クリプティックの活性が強化される可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38の阻害は、p38活性によって抑制される経路でCrypticが機能している場合、またはp38の阻害によってCrypticを活性化するシグナル伝達経路のバランスが変化する場合、Cryptic活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸(S1P)はS1P受容体を活性化し、クリプティックの機能を強化する可能性のあるシグナル伝達経路を含む、いくつかのシグナル伝達経路の活性化につながる可能性がある。S1Pシグナル伝達は、クリプティックが重要な構成要素である細胞プロセスを促進する可能性があり、間接的にクリプティックの機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/小胞体膜のカルシウムATPアーゼ(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させる。カルシウムの上昇はカルシウム依存性タンパク質および経路を活性化し、カルシウム制御シグナル伝達経路またはプロセスに関与している場合、クリプティックの活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広域スペクトルのキナーゼ阻害剤であるが、クリプティック経路が関与する経路を負に調節するキナーゼを阻害することで、クリプティック経路を選択的に増強する可能性がある。この阻害によりクリプティックに対する一定の抑制が解除され、それらの経路におけるクリプティックの機能活性が強化される可能性がある。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウムレベルを増加させるイオノフォアである。このカルシウムの上昇は、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化し、特にCrypticがこれらの経路内のカルシウム感受性成分によって制御されているか、または相互作用している場合には、Crypticの活性を強化する可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレート(EGCG)は、さまざまなキナーゼを阻害し、これらのキナーゼによる負の調節や競合を緩和することで、Crypticの活性を潜在的に高める可能性がある。EGCGは、阻害されると細胞内のCrypticの機能がアップレギュレーションされる経路に影響を与える可能性がある。 |