CRY1 Inhibitoren
Gängige CRY1 Inhibitors sind unter underem KL001 CAS 309928-48-1, EX 527 CAS 49843-98-3, Nobiletin CAS 478-01-3, Resveratrol CAS 501-36-0 und Nicotinamide CAS 98-92-0.
CRY1-Inhibitoren sind eine Reihe von Chemikalien, die direkt oder indirekt die Funktion von Cryptochrom 1 (CRY1), einer wichtigen Komponente der zirkadianen Uhr, beeinflussen. Innerhalb dieser Klasse dienen KL001 und KL044 als direkte Inhibitoren, die auf die PER-ARNT-SIM (PAS)-Domäne von CRY1 abzielen. Indem sie die Interaktion zwischen CRY1 und CLOCK-BMAL1 unterbrechen, hemmen diese Verbindungen die zirkadiane Transkription und bieten damit präzise Werkzeuge zur Untersuchung der molekularen Feinheiten der zirkadianen Rhythmuskontrolle. Andererseits verfolgt Selisistat (EX-527) einen indirekten Ansatz, indem es CRY1 über die Hemmung von SIRT1 beeinflusst. Durch die Veränderung der CRY1-Acetylierung beeinflusst Selisistat die zirkadiane Regulierung, was die Verflechtung zwischen CRY1 und SIRT1 in der zirkadianen Uhrenmaschinerie verdeutlicht. Nobiletin und Resveratrol üben ihre Wirkung auch indirekt aus, indem sie CRY1 durch die Aktivierung des Nrf2-ARE- bzw. AMPK-Stoffwechsels beeinflussen. Nicotinamid (NAM) ist ein weiterer indirekter Modulator von CRY1 durch Hemmung von SIRT1. Die Hemmung von SIRT1 wirkt sich wiederum auf die Acetylierung von CRY1 aus, wodurch die Regulierung der zirkadianen Rhythmen noch komplexer wird. Vorinostat (SAHA) beeinflusst CRY1 indirekt, indem es Histondeacetylasen (HDACs) hemmt und so möglicherweise die CRY1-assoziierte Histonacetylierung verändert.
JIB-04 bietet eine indirekte Modulation von CRY1 durch die Hemmung von Jumonji-Histondemethylasen, was auf einen epigenetischen Regulierungsmechanismus bei der CRY1-abhängigen zirkadianen Kontrolle hindeutet. Parthenolid geht einen anderen Weg und beeinflusst CRY1 indirekt durch die Hemmung des NF-κB-Stoffwechsels, was zum Abbau von CRY1 und anschließenden Veränderungen der zirkadianen Genexpression führt. Durch die Hemmung des Akt/mTOR-Signalwegs moduliert Apigenin indirekt CRY1, indem es dessen Phosphorylierung und Stabilität beeinflusst. Dies verdeutlicht das komplizierte Zusammenspiel zwischen Signalwegen und der Regulierung von CRY1 bei der Steuerung des zirkadianen Rhythmus. CGP 60474 hemmt die Casein-Kinase 2 (CK2) und beeinflusst dadurch indirekt CRY1, indem es dessen Phosphorylierungsmuster und Stabilität verändert. Melatonin, das über die Aktivierung des MT1-Rezeptors wirkt, moduliert indirekt CRY1, was zu veränderten CRY1-Spiegeln und zirkadianer Regulation führt. Diese Verbindung fügt dem regulatorischen Netzwerk, das die zirkadianen Prozesse steuert, eine weitere Ebene der Komplexität hinzu.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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KL001 | 309928-48-1 | sc-488559 sc-488559A sc-488559B | 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $194.00 $286.00 | ||
KL001 ist ein kleines Molekül, das die Aktivität von CRY1 durch Bindung an seine PER-ARNT-SIM (PAS)-Domäne hemmt. Diese Interaktion beeinträchtigt die Fähigkeit von CRY1, die durch CLOCK-BMAL1 vermittelte transkriptionelle Aktivierung zu unterdrücken, wodurch die zirkadiane Uhr-Maschinerie gestört wird und ein direktes Mittel zur Hemmung der CRY1-Funktion bei der Regulierung zirkadianer Rhythmen bereitgestellt wird. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
Selisistat hemmt SIRT1, eine Deacetylase, die dafür bekannt ist, mit CRY1 zu interagieren und es zu deacetylieren. Durch die Blockierung der SIRT1-Aktivität moduliert Selisistat indirekt die Funktion von CRY1. Diese Unterbrechung der SIRT1-CRY1-Interaktion verändert den Acetylierungsstatus von CRY1, was sich auf seine regulatorische Rolle in der zirkadianen Uhr auswirkt und eine indirekte Möglichkeit zur Hemmung von CRY1 bietet. | ||||||
Nobiletin | 478-01-3 | sc-202733 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
Nobiletin beeinflusst CRY1 indirekt durch die Aktivierung des Nrf2-ARE-Signalwegs. Durch die Förderung der Nrf2-Kerntranslokation reguliert Nobiletin die Expression von antioxidativen Genen hoch, was zum Abbau von CRY1 führt. Diese indirekte Modulation deutet darauf hin, dass Nobiletin eine potenzielle Verbindung zur Beeinflussung der CRY1-Spiegel über den Nrf2-ARE-Signalweg ist. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol beeinflusst CRY1 indirekt durch Aktivierung des AMPK-Signalwegs. Durch die Aktivierung von AMPK fördert Resveratrol den Abbau von CRY1, moduliert dessen Spiegel und beeinflusst somit die Regulierung des circadianen Rhythmus. Dieser indirekte Mechanismus positioniert Resveratrol als eine Verbindung, die in der Lage ist, CRY1 über die AMPK-Signalkaskade zu beeinflussen. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid (NAM) moduliert CRY1 indirekt durch seine hemmende Wirkung auf SIRT1, eine Deacetylase, die bekanntermaßen mit CRY1 interagiert. Durch die Hemmung von SIRT1 unterbricht NAM den Deacetylierungsprozess, verändert den Acetylierungsstatus von CRY1 und beeinflusst dessen regulatorische Rolle in der circadianen Uhr. Diese indirekte Modulation hebt NAM als potenziellen Regulator der CRY1-Funktion hervor. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, auch bekannt als SAHA, hemmt Histon-Deacetylasen (HDACs), einschließlich solcher, die mit CRY1 interagieren können. Durch die Blockierung der HDAC-Aktivität moduliert Vorinostat indirekt die CRY1-Funktion durch Veränderungen der Histon-Acetylierungsmuster und beeinflusst so die zirkadiane Genexpression. Diese indirekte Wirkung deutet darauf hin, dass Vorinostat eine Verbindung ist, die CRY1 über die HDAC-Hemmung beeinflusst. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04 beeinflusst CRY1 indirekt durch die Hemmung von Jumonji-Histon-Demethylasen. Durch die Blockierung der Demethylase-Aktivität verändert JIB-04 den Methylierungsstatus von Histonen, die mit circadianen Genen assoziiert sind, und beeinflusst so deren Transkriptionsregulation. Diese indirekte Modulation deutet darauf hin, dass JIB-04 eine Verbindung ist, die in der Lage ist, CRY1-abhängige circadiane Prozesse durch epigenetische Mechanismen zu beeinflussen. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolid moduliert CRY1 indirekt durch seine hemmende Wirkung auf den NF-κB-Signalweg. Durch die Hemmung der NF-κB-Aktivierung reguliert Parthenolid die Expression von Genen der inneren Uhr nach oben, was zum Abbau von CRY1 führt. Diese indirekte Modulation positioniert Parthenolid als potenziellen Wirkstoff zur Beeinflussung der CRY1-Spiegel über die NF-κB-Signalkaskade. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
Apigenin beeinflusst CRY1 indirekt, indem es den Akt/mTOR-Signalweg hemmt. Durch die Blockierung der Akt/mTOR-Signalübertragung verändert Apigenin den Phosphorylierungsstatus von CRY1 und beeinflusst so dessen Stabilität und Funktion bei der Regulierung des circadianen Rhythmus. Diese indirekte Modulation deutet darauf hin, dass Apigenin eine Verbindung ist, die in der Lage ist, CRY1-abhängige circadiane Prozesse über die Akt/mTOR-Signalkaskade zu beeinflussen. | ||||||
CGP-60474 | 164658-13-3 | sc-507525 | 5 mg | $165.00 | ||
CGP 60474 hemmt Casein-Kinase 2 (CK2), ein Enzym, das CRY1 phosphoryliert. Durch die Blockierung der CK2-Aktivität moduliert CGP 60474 indirekt die CRY1-Funktion durch Veränderungen der CRY1-Phosphorylierungsmuster, was sich auf seine Stabilität und regulatorische Rolle in der circadianen Uhr auswirkt. Diese indirekte Modulation positioniert CGP 60474 als potenziellen Wirkstoff zur Beeinflussung von CRY1 durch CK2-Hemmung. | ||||||