CRIPAK 激活剂是以 CRIPAK(即富半胱氨酸 PAK1 抑制剂)为靶点并增强其活性的化学制剂,CRIPAK 是一种天然抑制 PAK1(p21 激活激酶 1)酶的蛋白质。PAK1 是丝氨酸/苏氨酸激酶 PAK 家族的成员,参与多种细胞过程,包括细胞骨架重塑、细胞运动和细胞周期调节。CRIPAK 与 PAK1 结合并抑制其激酶活性,从而调节 PAK1 所参与的信号通路。CRIPAK 激活剂通过促进 CRIPAK 的功能,间接影响 PAK1 的活性,往往导致对 PAK1 信号通路下游效应的调节。在研究细胞动力学和信号事件的分子机制方面,这些激活剂尤其令人感兴趣。
CRIPAK 激活剂的发现和开发涉及复杂的生化和分子技术,以确定哪些化合物可以增强 CRIPAK 和 PAK1 之间的相互作用,或增加 CRIPAK 在细胞内的稳定性和表达。这类激活剂可能通过稳定 CRIPAK 蛋白、增加其与 PAK1 的亲和力或促进其表达来发挥作用,从而更有效地抑制 PAK1 激酶的活性。这些激活剂的特异性是一个关键因素,因为它们必须选择性地调节 CRIPAK,而不影响更广泛的蛋白家族或其他不相关的途径。要设计这些分子,必须全面了解 CRIPAK 的结构细节和调控机制及其与 PAK1 的相互作用。通常采用高通量筛选、合理药物设计和计算建模等技术来发现和优化可作为有效 CRIPAK 激活剂的小分子或多肽。
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