CPN reg Inibitori
I comuni inibitori della CPN reg includono, a titolo esemplificativo, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Tapsigargina CAS 67526-95-8, la Tunicamicina CAS 11089-65-9, l'Eeyarestatina I CAS 412960-54-4 e il Bortezomib CAS 179324-69-7.
Gli inibitori chimici della CPN reg possono interrompere la sua funzione attraverso vari meccanismi, ognuno dei quali mira a diversi aspetti dei processi cellulari in cui la CPN reg è coinvolta. L'alsterpaullone, prendendo di mira le chinasi ciclina-dipendenti, può inibire la CPN reg interferendo con la regolazione del ciclo cellulare e, di conseguenza, con i requisiti di ripiegamento della proteina che si intensificano durante la divisione cellulare. La tunicamicina, invece, ostacola la glicosilazione N-linked, determinando un accumulo di glicoproteine mal ripiegate nel reticolo endoplasmatico (ER). Questo accumulo crea un carico che la CPN reg, nonostante le sue capacità di chaperoning, non riesce a gestire in modo efficiente a causa dell'aumento del volume e della complessità delle proteine mal ripiegate.
La tapigargina e l'acido ciclopiazonico alterano l'omeostasi del calcio all'interno dell'ER inibendo la pompa Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA). Poiché l'attività della CPN reg è sensibile ai livelli di calcio, l'interruzione causata da queste sostanze chimiche può compromettere la sua capacità di assistere il corretto ripiegamento delle proteine. In modo simile, Salubrinal e Guanabenz prolungano lo stato di fosforilazione del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 2 alfa (eIF2α), che può portare a una risposta esagerata allo stress nella cellula. Il sovraccarico di risposte allo stress può sovraccaricare la capacità funzionale di CPN reg, portando alla sua inibizione. Eeyarestatin I interrompe la via di degradazione associata all'ER (ERAD) inibendo la p97 ATPasi e gli enzimi deubiquitinanti associati. Poiché la CPN reg è associata alla via ERAD per l'elaborazione delle proteine mal ripiegate, l'inibizione da parte di Eeyarestatin I può portare a un eccesso di proteine che richiedono un ripiegamento, mettendo così a dura prova le capacità di CPN reg. Inoltre, Bortezomib e MG-132, entrambi inibitori del proteasoma, impediscono la degradazione delle proteine ubiquitinate, provocandone l'accumulo all'interno della cellula. Questo accumulo di proteine destinate alla degradazione aumenta la richiesta di assistenza al CPN reg per il ripiegamento delle proteine, il che può portare alla sua inibizione a causa dell'enorme volume di proteine che necessitano di attenzione. Infine, la Pifitrina-μ e la Geldanamicina inibiscono i chaperoni molecolari HSP70 e HSP90, rispettivamente. Poiché questi chaperoni lavorano insieme a CPN reg per gestire il ripiegamento delle proteine, la loro inibizione compromette indirettamente la capacità di CPN reg di mantenere la proteostasi cellulare, aumentando il pool di proteine mal ripiegate che CPN reg aiuterebbe altrimenti a gestire.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone inibisce le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), fondamentali per la regolazione del ciclo cellulare. Inibendo le CDK, questa sostanza chimica può interrompere il ciclo cellulare e quindi inibire la funzione della CPN reg, che è coinvolta nella regolazione del ripiegamento delle proteine durante la risposta allo stress cellulare che spesso accompagna la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce la Ca2+-ATPasi del sarco/reticolo endoplasmatico (SERCA), portando all'esaurimento delle riserve di calcio nel reticolo endoplasmatico (ER). Il CPN reg, uno chaperone, è sensibile ai livelli di calcio nell'ER e l'interruzione dell'omeostasi del calcio può inibire le sue funzioni di ripiegamento delle proteine e di risposta allo stress, poiché questi processi dipendono dal calcio. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked nell'ER. Poiché la CPN reg è coinvolta nel ripiegamento delle glicoproteine, l'inibizione della glicosilazione può portare a un accumulo di proteine mal ripiegate, che possono compromettere le funzioni della CPN reg e inibire la sua attività di chaperone aumentando la richiesta oltre la sua capacità funzionale. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eisarestatina I inibisce la p97 ATPasi e gli enzimi deubiquitinanti associati, che sono coinvolti nel percorso di degradazione associato al reticolo endoplasmatico (ERAD). La CPN reg lavora insieme alla via ERAD per ripiegare o degradare le proteine mal ripiegate. L'inibizione di questa via può portare a un sovraccarico di proteine mal ripiegate che CPN reg non è in grado di gestire, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib inibisce il proteasoma 26S, responsabile della degradazione delle proteine ubiquitinate. L'accumulo di proteine ubiquitinate a causa dell'inibizione del proteasoma può inibire indirettamente la CPN reg, in quanto ne annulla la capacità di assistere il ripiegamento delle proteine, determinando un aumento del carico di misfolding proteico all'interno della cellula. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un altro inibitore del proteasoma che, bloccando la degradazione delle proteine ubiquitinate, può portare a un accumulo di proteine mal ripiegate o danneggiate all'interno della cellula. Questo accumulo inibisce indirettamente la CPN reg aumentando il carico di lavoro sul macchinario di ripiegamento delle proteine, potenzialmente sovraccaricandone la capacità funzionale. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acido ciclopiazonico è un inibitore della pompa SERCA, come laapsigargina, e altera l'omeostasi del calcio nell'ER. L'inibizione della regolazione del calcio può influire sulla capacità di CPN reg di ripiegare correttamente le proteine alterando l'ambiente chaperone dipendente dal calcio in cui CPN reg opera, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal inibisce selettivamente la de-fosforilazione del fattore di iniziazione della traduzione eucariotica 2 alfa (eIF2α). L'eIF2α fosforilato è una risposta allo stress ER, che CPN reg aiuta ad alleviare grazie al chaperon delle proteine mal ripiegate. Impedendo la de-fosforilazione di eIF2α, Salubrinal può portare a un'iperattivazione della risposta allo stress, potenzialmente sovraccaricando la capacità di chaperon di CPN reg. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il Guanabenz, come il Salubrinal, prolunga anche la fosforilazione di eIF2α, che è implicata nella risposta alle proteine dispiegate (UPR). Le funzioni di CPN reg fanno parte dell'UPR e la sua inibizione può avvenire attraverso la costante attivazione e il sovraccarico del percorso UPR, che può portare a un eccesso di proteine mal ripiegate che CPN reg non è in grado di gestire. | ||||||
Pifithrin-μ | 64984-31-2 | sc-203195 sc-203195A | 10 mg 50 mg | $127.00 $372.00 | 4 | |
La Pifitrina-μ inibisce la funzione della proteina 70 dello shock termico (HSP70), che lavora in sinergia con la CPN reg nel ripiegamento delle proteine e nella risposta allo stress. L'inibizione di HSP70 può portare indirettamente all'inibizione di CPN reg aumentando il pool di proteine mal ripiegate e sovraccaricando la capacità funzionale di CPN reg all'interno della rete di chaperoni. | ||||||