CPAN 억제제

일반적인 CPAN 억제제에는 알스터파울론 CAS 237430-03-4, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 켄파울론 CAS 142273-20-9, 인디루빈-3'-모녹심 CAS 160807-49-8 및 푸르발라놀 A CAS 212844-53-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CPAN의 화학적 억제제는 주로 세포 주기 진행에 필수적인 사이클린 의존성 키나아제(CDK)의 억제를 통해 세포 주기의 조절 메커니즘을 방해함으로써 그 기능을 표적으로 삼습니다. 알스터파울론, 로스코비틴, 켄파울론은 세포 과정에서 CPAN의 역할에 의존하는 CDK를 강력하게 억제하는 역할을 합니다. 특히 알스터펄론은 CDK 활동을 방해하여 세포 주기를 방해하는 것으로 확인되었습니다. CPAN의 활동은 세포 주기의 적절한 진행에 의존하기 때문에 이러한 중단은 간접적으로 CPAN의 억제를 유발할 수 있습니다. 마찬가지로, 로스코비틴이 CDK를 방해하는 능력은 CPAN의 기능에 필요한 세포 주기의 진행을 방해하여 CPAN의 억제로 이어질 수 있습니다. 켄파울론은 CDK뿐만 아니라 세포에서 CPAN의 역할에 영향을 미치는 추가적인 신호 전달 경로에 관여하는 글리코겐 신타제 키나아제 3(GSK-3)도 억제하여 이러한 효과를 더합니다.

또한 인디루빈-3'-모녹심, 푸르발라놀 A, 플라보피리돌과 같은 화합물은 CDK를 억제하여 CPAN 활성을 조절하는 전략을 더욱 잘 보여 주는 예시입니다. 인디루빈-3'-모녹심은 켄파울론과 유사하게 CDK와 GSK-3를 표적으로 하여 CPAN의 조절과 관련된 단백질의 인산화 상태를 변화시킵니다. CDK에 대한 선택성을 가진 푸르발라놀 A는 주기를 방해하여 결과적으로 CPAN의 관련 메커니즘을 방해합니다. 플라보피리돌은 또한 CDK를 억제하여 세포 주기를 중단시켜 세포 주기의 무결성에 의존하는 CPAN의 기능에 영향을 미칩니다. 올로무신, 부티로락톤 I, AT7519, 디나시클립, AZD5438, RGB-286638과 같은 다른 억제제는 다양하면서도 수렴적인 CDK 억제 경로를 통해 세포 주기 역학에 변화를 일으키고, 결과적으로 이러한 세포 과정 중단을 통해 간접적으로 CPAN 활성을 조절할 수 있어 CPAN에 종합적인 영향을 미칩니다.