Inhibiteurs Cox-2
Les inhibiteurs courants de la Cox-2 comprennent, sans s'y limiter, le SB 203580 CAS 152121-47-6, le (R)-Ibuprofène CAS 51146-57-7, le bromfénac sodique CAS 120638-55-3, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9 et le diclofénac sodique CAS 15307-79-6.
Les inhibiteurs de la COX-2, abréviation d'inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, constituent une classe importante de composés connus pour leur interaction spécifique avec l'enzyme cyclo-oxygénase-2. Les cyclooxygénases sont des enzymes responsables de la synthèse des prostaglandines, qui jouent un rôle essentiel dans divers processus physiologiques. La COX-2, en particulier, est une isoforme de la cyclooxygénase qui est induite en réponse à l'inflammation et au stress cellulaire. Elle joue un rôle crucial dans la production de prostaglandines impliquées dans la médiation de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation. Les inhibiteurs de la COX-2, comme leur nom l'indique, sont des composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme COX-2, modulant ainsi la synthèse des prostaglandines associées à la réponse inflammatoire.
Ces inhibiteurs possèdent généralement une structure chimique qui leur permet de se lier spécifiquement au site actif de l'enzyme COX-2, perturbant ainsi sa fonction catalytique. Cette sélectivité est une caractéristique essentielle, car elle les distingue des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens) non sélectifs qui inhibent à la fois les enzymes COX-1 et COX-2. Les inhibiteurs de la COX-2 se caractérisent par leur capacité à réduire l'inflammation et la douleur sans affecter les fonctions protectrices de la COX-1, telles que le maintien de l'intégrité de la muqueuse gastrique et la régulation de l'agrégation plaquettaire. Cette sélectivité est un facteur essentiel pour minimiser les effets indésirables tels que les ulcères gastriques et les tendances hémorragiques associés aux AINS non sélectifs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Methoxy-2-Naphthylacetic acid | 23981-47-7 | sc-200602 sc-200602A | 10 mg 50 mg | $84.00 $332.00 | 4 | |
L'acide 6-méthoxy-2-naphtylacétique présente des caractéristiques distinctives en tant qu'inhibiteur de la COX-2, principalement grâce à sa capacité à établir une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. La présence du groupe méthoxy augmente la densité électronique, facilitant les interactions qui stabilisent le complexe enzyme-inhibiteur. En outre, sa structure naphtalénique contribue à une flexibilité conformationnelle unique, permettant des ajustements dynamiques au cours de la liaison, ce qui peut influencer sa puissance inhibitrice et sa sélectivité. | ||||||
Naproxen Sodium Salt | 26159-34-2 | sc-212361 | 25 g | $181.00 | 1 | |
Le sel de sodium de Naproxen présente des propriétés uniques en tant qu'inhibiteur de la COX-2, caractérisées par sa capacité à former de fortes interactions pi-empilement avec les résidus aromatiques dans le site actif de l'enzyme. La forme sel de sodium améliore la solubilité, favorisant une diffusion rapide vers le site cible. Sa rigidité structurelle, dérivée de la fraction naphtalène, permet une orientation précise lors de la liaison, optimisant l'adaptation au site actif et influençant potentiellement la cinétique de l'inhibition. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Le piroxicam est un inhibiteur sélectif de la COX-2 qui se distingue par sa capacité unique à établir une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Sa structure hétérocyclique étendue facilite la flexibilité conformationnelle, permettant des interactions dynamiques qui améliorent l'affinité de la liaison. En outre, la présence d'un groupe sulfonamide contribue à son profil de solubilité, favorisant des interactions moléculaires efficaces et influençant la cinétique globale de la réaction au sein de la voie enzymatique. | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
L'étodolac agit comme un inhibiteur sélectif de la COX-2, caractérisé par sa capacité unique à former des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Son système d'anneaux aromatiques renforce les interactions d'empilement π-π, qui stabilisent la conformation de la liaison. La présence d'une fraction d'acide carboxylique permet des interactions ioniques avec les résidus chargés, ce qui influence l'efficacité catalytique de l'enzyme. Ce profil d'interaction à multiples facettes contribue à sa spécificité et à la modulation de l'activité enzymatique. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
Le nimésulide est un inhibiteur de la COX-2 qui réduit la douleur et l'inflammation en inhibant l'enzyme et en diminuant les niveaux de prostaglandine. | ||||||
Ethyl 3,4-Dihydroxycinnamate | 66648-50-8 | sc-205930 sc-205930A | 25 mg 250 mg | $51.00 $360.00 | ||
Le 3,4-Dihydroxycinnamate d'éthyle présente une inhibition sélective de la COX-2 grâce à sa capacité à établir une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. La présence de groupes hydroxyles facilite les interactions polaires fortes, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. En outre, son système de double liaison conjuguée permet une stabilisation par résonance, influençant la cinétique des interactions enzyme-substrat. Ce profil d'interaction unique souligne sa spécificité dans la modulation de l'activité de la COX-2. | ||||||
Loxoprofen | 68767-14-6 | sc-221861 | 5 mg | $300.00 | ||
Le loxoprofène présente un mécanisme d'action unique en tant qu'inhibiteur sélectif de la COX-2, caractérisé par sa capacité à former des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. La présence d'un groupe phényle renforce sa lipophilie, ce qui favorise une liaison efficace. En outre, la conformation structurelle du composé permet un encombrement stérique qui entrave sélectivement la COX-2 tout en épargnant la COX-1. Cette spécificité est cruciale pour son comportement biochimique distinct dans la modulation des voies inflammatoires. | ||||||
Lornoxicam | 70374-39-9 | sc-207833 sc-207833A | 10 mg 100 mg | $80.00 $133.00 | ||
Le lornoxicam présente un profil distinctif en tant qu'inhibiteur sélectif de la COX-2, principalement grâce à sa capacité à établir une liaison hydrogène spécifique avec le site actif de l'enzyme. La présence d'un anneau thiazine contribue à sa distribution électronique unique, facilitant les interactions ciblées. En outre, sa structure planaire permet un empilement π-π optimal avec les résidus aromatiques, ce qui renforce la sélectivité pour la COX-2 par rapport à la COX-1 et influence son comportement cinétique dans les voies enzymatiques. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Le méloxicam inhibe la COX-2, réduisant la douleur et l'inflammation en bloquant la synthèse des prostaglandines. Il est couramment prescrit pour l'arthrose et d'autres affections. | ||||||
Ketorolac | 74103-06-3 | sc-279250 | 500 mg | $500.00 | ||
Le kétorolac est un inhibiteur sélectif de la COX-2, caractérisé par sa capacité unique à former des interactions stables avec le site actif de l'enzyme par le biais de forces hydrophobes et électrostatiques. La présence d'un groupe acide carboxylique renforce son affinité de liaison, tandis que sa structure rigide favorise la stabilité conformationnelle. Cette rigidité influence la cinétique de la réaction, permettant un blocage plus efficace de la voie COX-2, ce qui le distingue des inhibiteurs non sélectifs. | ||||||