Cox-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cox-2 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofeno CAS 51146-57-7, Bromfenac de sódio CAS 120638-55-3, Cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9 e Diclofenac de sódio CAS 15307-79-6.
Os inibidores da COX-2, abreviatura de inibidores da ciclo-oxigenase-2, constituem uma classe significativa de compostos conhecidos pela sua interação específica com a enzima ciclo-oxigenase-2. As ciclooxigenases são enzimas responsáveis pela síntese de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental em vários processos fisiológicos. A COX-2, em particular, é uma isoforma da ciclo-oxigenase que é induzida em resposta à inflamação e ao stress celular. É crucial para a produção de prostaglandinas envolvidas na mediação da dor, febre e inflamação. Os inibidores da COX-2, tal como o nome sugere, são compostos concebidos para atingir e inibir seletivamente a atividade da enzima COX-2, modulando assim a síntese de prostaglandinas associadas à resposta inflamatória.
Estes inibidores possuem normalmente uma estrutura química que lhes permite ligar-se especificamente ao local ativo da enzima COX-2, interrompendo a sua função catalítica. Esta seletividade é uma caraterística fundamental, uma vez que os distingue dos AINE não selectivos (anti-inflamatórios não esteróides) que inibem as enzimas COX-1 e COX-2. Os inibidores da COX-2 caracterizam-se pela sua capacidade de reduzir a inflamação e a dor sem afetar as funções protectoras da COX-1, como a manutenção da integridade da mucosa gástrica e a regulação da agregação plaquetária. Esta seletividade é um fator crítico para minimizar os efeitos adversos, como as úlceras gástricas e as tendências hemorrágicas associadas aos AINE não selectivos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Berberine hydrochloride | 633-65-8 | sc-204645 sc-204645A sc-204645B sc-204645C sc-204645D | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $40.00 $55.00 $130.00 $367.00 $1295.00 | 5 | |
O cloridrato de berberina demonstra a inibição da COX-2 ao envolver-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Esta ligação altera a conformação da enzima, conduzindo a uma diminuição da sua atividade. Além disso, a sua estrutura de amónio quaternário aumenta a solubilidade nos sistemas biológicos, facilitando a sua distribuição e interação com as membranas celulares, o que pode modular as cascatas de sinalização inflamatória a nível molecular. | ||||||
Indomethacin Methyl Ester | 1601-18-9 | sc-207757 | 10 mg | $300.00 | ||
A Indometacina Metil Éster apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através da sua capacidade única de formar interações estáveis de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. Esta interação não só estabiliza o complexo enzima-substrato como também influencia a cinética da reação, alterando o estado de transição. Além disso, o seu grupo funcional éster aumenta a lipofilicidade, promovendo a permeabilidade da membrana e facilitando uma penetração mais profunda nos tecidos, o que pode ter impacto nas vias bioquímicas locais. | ||||||
N-tert-Butyl-a-phenylnitrone | 3376-24-7 | sc-202722 sc-202722A | 500 mg 1 g | $51.00 $87.00 | ||
A N-tert-butil-a-fenilnitrona demonstra uma inibição selectiva da COX-2 ao estabelecer ligações de hidrogénio específicas com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação modula a conformação da enzima, alterando efetivamente a sua eficiência catalítica. A presença do grupo funcional nitrona contribui para as suas propriedades únicas de retirada de electrões, influenciando as reacções redox e aumentando a sua estabilidade nos sistemas biológicos, afectando assim as vias de sinalização a jusante. | ||||||
Flurbiprofen | 5104-49-4 | sc-202158 sc-202158A | 100 mg 1 g | $69.00 $104.00 | ||
O flurbiprofeno apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através da sua capacidade única de formar interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima, estabilizando uma conformação específica que reduz a sua atividade enzimática. A presença da sua estrutura aromática aumenta as interações de empilhamento π-π, facilitando uma afinidade de ligação mais eficaz. Além disso, a porção de ácido carboxílico do composto desempenha um papel crucial nas interações iónicas, influenciando a cinética global da reação enzimática e modulando as vias inflamatórias. | ||||||
Tryptanthrin | 13220-57-0 | sc-202844 sc-202844A | 1 mg 5 mg | $50.00 $213.00 | ||
A triptantrina demonstra uma inibição selectiva da COX-2 ao estabelecer ligações de hidrogénio específicas com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A sua estrutura de indol permite interações π-π únicas, aumentando a estabilidade da ligação. As regiões ricas em electrões do composto facilitam as interações de transferência de carga, que podem modular a dinâmica conformacional da enzima. Isto resulta numa cinética de reação alterada, com impacto na atividade enzimática global e influenciando as vias de sinalização inflamatória. | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
O ácido tolenâmico apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através das suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um grupo de ácido carboxílico que forma fortes interações iónicas com o local ativo da enzima. A presença de um anel aromático aumenta as interações de empilhamento π, contribuindo para a afinidade de ligação. Além disso, as suas regiões hidrofóbicas promovem interações de van der Waals, influenciando a flexibilidade conformacional da enzima e alterando a acessibilidade do substrato, afectando assim as taxas de renovação enzimática. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
O ibuprofeno tem como alvo seletivo a COX-2 através de uma ligação de hidrogénio específica com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A sua cadeia alquílica hidrofóbica única facilita uma maior lipofilicidade, permitindo uma penetração mais profunda na bolsa de ligação da enzima. A adaptabilidade conformacional do composto permite-lhe estabilizar os estados transitórios da enzima, modulando a cinética da reação e influenciando a eficiência catalítica global da via da COX-2. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
O cetoprofeno apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através das suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um grupo de ácido carboxílico que forma interações iónicas com o local ativo da enzima. O seu anel aromático aumenta as interações de empilhamento π-π, promovendo uma conformação de ligação estável. O impedimento estérico do composto influencia a dinâmica conformacional da enzima, alterando efetivamente a acessibilidade do substrato e modulando a taxa de rotação catalítica na via da COX-2. | ||||||
(S)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-200624 | 1 g | $116.00 | ||
O (S)-cetoprofeno demonstra um mecanismo de ação distinto como inibidor da COX-2, caracterizado pela sua capacidade de estabelecer ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. A presença de um centro quiral contribui para a sua estereoselectividade, influenciando a afinidade de ligação. Além disso, as regiões hidrofóbicas do composto facilitam as interações de van der Waals, aumentando a sua estabilidade na bolsa da enzima e influenciando a cinética global da reação na via inflamatória. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
O naproxeno apresenta um perfil único como inibidor da COX-2, principalmente através da sua capacidade de formar fortes interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo da enzima. A sua rigidez estrutural, resultante do seu sistema de anéis fundidos, permite uma orientação espacial óptima, aumentando a eficiência da ligação. Além disso, o equilíbrio hidrofílico e lipofílico do composto promove uma dinâmica de solvatação eficaz, influenciando a sua cinética de interação e seletividade na cascata inflamatória. | ||||||