Cox-2 Inhibitoren
Gängige Cox-2 Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofen CAS 51146-57-7, Bromfenac Sodium CAS 120638-55-3, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9 und Diclofenac Sodium CAS 15307-79-6.
COX-2-Hemmer, kurz für Cyclooxygenase-2-Hemmer, bilden eine bedeutende Klasse von Verbindungen, die für ihre spezifische Interaktion mit dem Enzym Cyclooxygenase-2 bekannt sind. Cyclooxygenasen sind Enzyme, die für die Synthese von Prostaglandinen verantwortlich sind, die wiederum eine entscheidende Rolle in verschiedenen physiologischen Prozessen spielen. Insbesondere COX-2 ist eine Isoform der Cyclooxygenase, die als Reaktion auf Entzündungen und zellulären Stress induziert wird. Sie ist für die Produktion von Prostaglandinen, die an der Vermittlung von Schmerzen, Fieber und Entzündungen beteiligt sind, von entscheidender Bedeutung. COX-2-Hemmer sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität des COX-2-Enzyms abzielen und diese hemmen, wodurch die Synthese von Prostaglandinen, die mit der Entzündungsreaktion in Verbindung stehen, moduliert wird.
Diese Hemmer besitzen in der Regel eine chemische Struktur, die es ihnen ermöglicht, sich spezifisch an das aktive Zentrum des COX-2-Enzyms zu binden und dessen katalytische Funktion zu unterbrechen. Diese Selektivität ist ein entscheidendes Merkmal, das sie von nicht selektiven NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika) unterscheidet, die sowohl COX-1- als auch COX-2-Enzyme hemmen. COX-2-Hemmer zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, Entzündungen und Schmerzen zu lindern, ohne die Schutzfunktionen von COX-1 zu beeinträchtigen, wie z. B. die Aufrechterhaltung der Integrität der Magenschleimhaut und die Regulierung der Blutplättchenaggregation. Diese Selektivität ist ein entscheidender Faktor bei der Minimierung von Nebenwirkungen wie Magengeschwüren und Blutungsneigungen, die mit nicht-selektiven NSAIDs verbunden sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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7-(Trifluoromethyl)1H-indole-2,3-dione | 391-12-8 | sc-217411 | 100 mg | $330.00 | ||
7-(Trifluormethyl)1H-Indol-2,3-dion weist durch seine elektronenziehende Trifluormethylgruppe, die seine Elektrophilie verstärkt, einen besonderen Wirkmechanismus bei COX-2 auf. Diese Verbindung kann stabile Addukte mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms bilden, die die Konformation des Enzyms verändern und seine Aktivität hemmen. Ihre einzigartige strukturelle Anordnung fördert spezifische sterische Wechselwirkungen, die die Reaktionskinetik und Selektivität in biochemischen Prozessen beeinflussen. | ||||||
Ampiroxicam | 99464-64-9 | sc-210813 | 10 mg | $187.00 | ||
Ampiroxicam verfügt über ein einzigartiges strukturelles Gerüst, das eine selektive Hemmung von COX-2 durch seine spezifischen Bindungsinteraktionen ermöglicht. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs ermöglichen starke van-der-Waals-Kräfte mit dem aktiven Zentrum des Enzyms und fördern eine Konformationsänderung, die die katalytische Aktivität stört. Darüber hinaus erhöht seine Fähigkeit, Wasserstoffbrückenbindungen mit kritischen Aminosäureresten zu bilden, die Bindungsaffinität, beeinflusst die Gesamtkinetik der enzymatischen Reaktion und moduliert Entzündungsprozesse. | ||||||
(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-Lysinate | sc-220042 | 25 mg | $320.00 | |||
(S)-(+)-Ibuprofen (S)-(+)-Lysinat weist eine ausgeprägte Stereochemie auf, die seine Interaktion mit dem COX-2-Enzym verstärkt. Das chirale Zentrum der Verbindung trägt zu ihrer selektiven Bindung bei und ermöglicht eine präzise Ausrichtung innerhalb des aktiven Zentrums. Diese Ausrichtung begünstigt einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen, die den Enzym-Substrat-Komplex stabilisieren. Darüber hinaus begünstigen seine Löslichkeitseigenschaften eine effiziente Diffusion, wodurch die Geschwindigkeit der enzymatischen Hemmung beeinflusst und die Stoffwechselwege verändert werden. | ||||||
(S)-(+)-Ketoprofen | 22161-81-5 | sc-212844 | 100 mg | $166.00 | ||
(S)-(+)-Ketoprofen zeichnet sich durch seine einzigartige chirale Konfiguration aus, die eine spezifische Ausrichtung bei der Wechselwirkung mit dem COX-2-Enzym ermöglicht. Diese stereochemische Anordnung erhöht seine Affinität für das aktive Zentrum des Enzyms und führt zu ausgeprägten Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophoben Wechselwirkungen, die den Komplex stabilisieren. Darüber hinaus beeinflusst seine Molekularstruktur die Reaktionskinetik und ermöglicht so eine maßgeschneiderte Modulation der Entzündungswege, während seine Löslichkeitseigenschaften die Bioverfügbarkeit und Verteilung in biologischen Systemen beeinflussen. | ||||||
Firocoxib | 189954-96-9 | sc-470944 | 1 mg | $260.00 | ||
Firocoxib ist ein COX-2-Hemmer, der hauptsächlich in der Tiermedizin zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen bei Tieren eingesetzt wird. Er zielt auf COX-2 ab und begrenzt die Prostaglandinproduktion. | ||||||
Meloxicam-d3 | 942047-63-4 | sc-218687 | 1 mg | $367.00 | ||
Meloxicam-d3 weist eine besondere molekulare Architektur auf, die seine Selektivität für das Enzym COX-2 erhöht. Seine deuterierte Form verändert die Schwingungsfrequenzen wichtiger funktioneller Gruppen, was möglicherweise die Reaktionskinetik und Stabilität beeinflusst. Die einzigartigen Wechselwirkungen der Verbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms umfassen spezifische hydrophobe Taschen und elektrostatische Wechselwirkungen, die die Konformation des Enzyms modulieren können. Dieses maßgeschneiderte Interaktionsprofil trägt zu seinem besonderen biochemischen Verhalten bei. | ||||||
DFU | 178402-36-3 | sc-489951 | 5 mg | $61.00 | ||
DFU zeichnet sich durch seine einzigartige Reaktivität als Säurehalogenid aus und erleichtert selektive Acylierungsreaktionen. Seine elektrophile Carbonylgruppe greift nucleophil an und führt zur schnellen Bildung von Acylderivaten. Das Vorhandensein von Halogenatomen steigert seine Reaktivität, indem es durch polarisierende Effekte spezifische Wechselwirkungen mit Nukleophilen fördert. Darüber hinaus beeinflussen die sterischen Eigenschaften von DFU die Zugänglichkeit von Substraten, was maßgeschneiderte Reaktionswege und unterschiedliche kinetische Profile in verschiedenen chemischen Umgebungen ermöglicht. | ||||||