CKR-4 Ativadores

Os activadores comuns de CKR-4 incluem, entre outros, AAL-993 CAS 269390-77-4, Tedizolida e Cenicriviroc CAS 497223-25-3.

Os activadores CCR4 são compostos que podem interagir com o recetor CCR4 e influenciar potencialmente a sua ativação. O CCR4 é um recetor acoplado à proteína G que desempenha um papel fundamental na resposta imunitária e na inflamação, principalmente através da ligação a quimiocinas e do início de cascatas de sinalização que dirigem o movimento celular ou a quimiotaxia. Por conseguinte, qualquer composto que possa ligar-se a este recetor e desencadear estes eventos de sinalização a jusante pode ser considerado um ativador do CCR4. Os compostos enumerados são principalmente antagonistas do CCR5, outro recetor de quimiocinas. No entanto, devido à semelhança de estrutura e função entre o CCR4 e o CCR5, estes compostos podem também influenciar a sinalização do CCR4. Por exemplo, o Maraviroc e o Cenicriviroc são ambos antagonistas do CCR5 que se verificou terem alguma reatividade cruzada com o CCR4. Estes compostos podem ligar-se ao recetor CCR4 e potencialmente desencadear eventos de sinalização a jusante, actuando assim como activadores indirectos.

Além disso, estes compostos não se limitam a interagir apenas com um recetor. Por exemplo, o TAK-779 e o TAK-220 podem interagir com os receptores CCR5 e CCR4, influenciando potencialmente a sinalização de ambos. Por conseguinte, embora estes compostos sejam conhecidos principalmente pela sua atividade contra o CCR5, o seu potencial de interação com o CCR4 não pode ser ignorado. É importante notar que nem todas as interacções resultam na ativação do recetor - algumas podem, pelo contrário, inibir a sua função. Por exemplo, o Tedizolida, um antibiótico, pode interagir com receptores de quimiocinas como o CCR4, mas não é claro se esta interação conduz à ativação ou inibição do recetor. Em geral, estes compostos representam uma gama diversificada de classes químicas e mecanismos de ação, sublinhando a complexa interação de factores que podem influenciar a ativação do CCR4.