Date published: 2025-10-25

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Chondroitinase阻害剤

一般的なコンドロイチナーゼ阻害剤には、硫酸銅(II)CAS 7758-98-7、亜鉛 CAS 7440-66-6、硝酸銀 CAS 7761-88-8、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、1,10-フェナントロリン CAS 66-71-7。

コンドロイチナーゼの化学的阻害剤は、その活性部位や必須補酵素との相互作用が関与することが多く、様々なメカニズムでその酵素活性を阻害する。硫酸銅(II)はその活性部位と相互作用することによってコンドロイチナーゼを不活性化し、酵素の三次構造あるいは四次構造を変化させる可能性がある。塩化亜鉛はコンドロイチナーゼの活性に不可欠な金属イオンと競合し、その機能を低下させる。硝酸銀はシステイン残基のチオール基に結合してコンドロイチナーゼをさらに阻害するが、これは酵素の活性コンフォメーションと機能の維持に不可欠である。エチレンジアミン四酢酸(EDTA)もキレート剤で、必要な金属イオンをコンドロイチナーゼから遠ざけ、酵素活性を失わせる。

さらに、コンドロイチナーゼの活性部位のセリン残基は、フェニルメチルスルホニルフルオリド(PMSF)によって不可逆的に修飾され、その機能を直接阻害する。1,10-フェナントロリンは、必須金属イオンをキレート化することで作用し、コンドロイチナーゼの作用に必要な補酵素を奪う。N-エチルマレイミド(NEM)とヨードアセトアミドは、チオール基のアルキル化によって、触媒作用に重要な酵素内のシステイン残基を修飾し、コンドロイチナーゼを不活性化する。ペプスタチンAやロイペプチンのような阻害剤は、コンドロイチナーゼの翻訳後プロセシングや活性化に関与する可能性のあるプロテアーゼを標的とするため、間接的に酵素の機能を阻害する。最後に、E-64は、コンドロイチナーゼの成熟や分解に関与する可能性のあるシステインプロテアーゼに不可逆的に結合し、その結合によって酵素が不活性な状態を保つことを保証する。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Copper(II) sulfate

7758-98-7sc-211133
sc-211133A
sc-211133B
100 g
500 g
1 kg
$45.00
$120.00
$185.00
3
(1)

硫酸銅(II)は、コンドロイチナーゼの活性部位と相互作用したり、その三次構造や四次構造を変化させたりして、酵素を不活性化する可能性がある。

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

塩化亜鉛は、酵素の触媒活性に必要な金属イオンと競合することによってコンドロイチナーゼを阻害し、不活性にすることができる。

Silver nitrate

7761-88-8sc-203378
sc-203378A
sc-203378B
25 g
100 g
500 g
$112.00
$371.00
$1060.00
1
(1)

硝酸銀はコンドロイチナーゼのシステイン残基のチオール基と結合し、酵素機能を不活性化する可能性がある。

Phenylmethylsulfonyl Fluoride

329-98-6sc-3597
sc-3597A
1 g
100 g
$50.00
$683.00
92
(1)

PMSFは、酵素活性部位のセリン残基を不可逆的に修飾することによってコンドロイチナーゼを阻害し、酵素活性を失わせる。

1,10-Phenanthroline

66-71-7sc-255888
sc-255888A
2.5 g
5 g
$23.00
$31.00
(0)

1,10-フェナントロリンは、コンドロイチナーゼ活性に必要な金属イオンをキレートし、酵素機能を阻害することができる。

N-Ethylmaleimide

128-53-0sc-202719A
sc-202719
sc-202719B
sc-202719C
sc-202719D
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
$22.00
$68.00
$210.00
$780.00
$1880.00
19
(1)

NEMはタンパク質中のシステイン残基と反応し、コンドロイチナーゼ活性に必要なチオール基を修飾し、酵素阻害につながる可能性がある。

α-Iodoacetamide

144-48-9sc-203320
25 g
$250.00
1
(1)

ヨードアセトアミドはコンドロイチナーゼのシステイン残基のチオール基をアルキル化し、酵素を不活性化する。

Leupeptin hemisulfate

103476-89-7sc-295358
sc-295358A
sc-295358D
sc-295358E
sc-295358B
sc-295358C
5 mg
25 mg
50 mg
100 mg
500 mg
10 mg
$72.00
$145.00
$265.00
$489.00
$1399.00
$99.00
19
(3)

ロイペプチンは、コンドロイチナーゼの活性化やターンオーバーに関与するセリンプロテアーゼやシステインプロテアーゼに結合して阻害することにより、コンドロイチナーゼを阻害する。

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
sc-201276B
5 mg
25 mg
250 mg
$275.00
$928.00
$1543.00
14
(0)

E-64は、酵素の成熟や分解に関与する可能性のあるシステインプロテアーゼと不可逆的に結合することによりコンドロイチナーゼを阻害し、その活性に影響を与えることができる。