CHM Rab escort protein阻害剤

一般的な中薬のラブエスコートタンパク質阻害剤には、ゾレドロン酸無水物 CAS 118072-93-8、チピファルニブ CAS 192185-72-1、ロナファルニブ CAS 193275-84-2、2-(ベンゾイルカルバモチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 CAS 314042などが含まれるが、これらに限定されるものではない。 カルバモチオイルアミノ）-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 CAS 314042-01-8 および ML 141 CAS 71203-35-5。

CHM Rabエスコートタンパク質、別名REP-1は、タンパク質や小胞の細胞内輸送において重要な役割を果たします。特に、Rab GTPアーゼのプレニル化に不可欠です。Rab GTPアーゼは、Rasスーパーファミリーに属する小型GTPアーゼのサブファミリーです。プレニル化とは、Rabタンパク質のC末端に脂質部分を付加することであり、これによりRabタンパク質が膜に結合し、その機能を発揮することが可能になります。

通常のプレニル化イベントでは、REP-1は酵素ゲラニルゲラニル転移酵素II（GGTase-II）と複合体を形成します。この複合体がRabタンパク質に結合し、ゲラニルゲラニル基がゲラニルゲラニルピロリン酸（GGPP）からRabタンパク質に転移されます。その後、REP-1は修飾されたRabタンパク質を目的の膜に届けるのを助けます。これらのプロセスを通じて、REP-1はRabタンパク質が適切に修飾され、局在することで、小胞の形成、移動、および融合における役割を果たすため、細胞の空間的および機能的な組織化をサポートします。

CHM Rabエスコートタンパク質阻害剤は、REP-1の機能やプレニル化経路における他のタンパク質との相互作用を妨害します。これらの阻害剤は、REP-1とGGTase-IIの複合体の形成から、プレニル化されたRabタンパク質を膜の目的地に届ける最終段階に至るまで、REP-1シグナル伝達経路の複数の段階を標的とする可能性があります。これらの阻害剤のメカニズムには、REP-1がエスコート機能を果たすために必要なタンパク質間相互作用をブロックすることや、Rabタンパク質の脂質化に関与する酵素活性を阻害することが含まれるかもしれません。