CENPQ Inibidores

Os inibidores comuns da CENPQ incluem, entre outros, o Monastrol CAS 254753-54-3, a Griseofulvina CAS 126-07-8, a Colchicina CAS 64-86-8, o Nocodazol CAS 31430-18-9 e o Taxol CAS 33069-62-4.

Os inibidores químicos da CENPQ podem exercer os seus efeitos inibitórios através de várias interacções com a dinâmica dos microtúbulos que são fundamentais para a função da CENPQ durante a divisão celular. O monastrol, um inibidor específico da cinesina Eg5, interrompe diretamente o processo de polimerização do fuso. Este processo é essencial para o funcionamento correto da CENPQ durante a segregação dos cromossomas, uma vez que a CENPQ está envolvida na manutenção das fibras do cinetocoro que se ligam aos microtúbulos do fuso. Do mesmo modo, a griseofulvina prejudica a função da CENPQ ao interferir com a montagem dos microtúbulos, um passo crucial para a formação do fuso mitótico e subsequente função do cinetocoro. A colchicina e o nocodazol, ambos agentes interferentes nos microtúbulos, ligam-se à tubulina e impedem a sua polimerização ou promovem a sua despolimerização, respetivamente. Esta perturbação da formação de microtúbulos prejudica diretamente a ligação cinetocoro-microtúbulo, que é essencial para o papel da CENPQ no alinhamento e segregação dos cromossomas.

Outros produtos químicos, como o Taxol e o Paclitaxel, actuam estabilizando os microtúbulos, o que, paradoxalmente, pode perturbar o rearranjo dinâmico dos microtúbulos necessário para que a CENPQ funcione eficazmente no cinetocoro. Do mesmo modo, o tiabendazol inibe a polimerização dos microtúbulos, uma ação que prejudicaria a capacidade de funcionamento adequado do cinetocoro, inibindo assim a atividade da CENPQ durante a divisão celular. A podofilotoxina, a vinblastina e a vincristina ligam-se à tubulina, desestabilizando os microtúbulos ou inibindo a sua montagem, processos que são vitais para o papel da CENPQ no cinetocoro. A eribulina actua num mecanismo único, inibindo a fase de crescimento dos microtúbulos sem afetar a fase de encurtamento, o que leva a uma formação incorrecta do fuso e prejudica indiretamente a função da CENPQ. Por último, o 2-metoxiestradiol perturba a rede de microtúbulos essencial para a função correcta da CENPQ no complexo cinetocoro, inibindo assim o seu papel na segregação precisa dos cromossomas. Cada um desses produtos químicos tem como alvo as estruturas ou dinâmicas dos microtúbulos das quais a CENPQ depende, inibindo assim funcionalmente a atividade da proteína no ciclo celular.