CENP-M 활성제

일반적인 CENP-M 활성화제에는 노코다졸 CAS 31430-18-9, 탁솔 CAS 33069-62-4, 모나스트롤 CAS 254753-54-3, ZM-447439 CAS 331771-20-1 및 BI 2536 CAS 755038-02-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CENP-M 활성화제는 유사 분열 시 염색체 정렬을 유지하는 데 중요한 역할을 하는 키네토초어 복합체에 관여하는 단백질인 CENP-M의 기능적 활성을 강화하는 화합물입니다. 이러한 활성화제는 CENP-M이 직접 관여하는 특정 세포 과정과 신호 경로에 영향을 미쳐 작동합니다. 노코다졸과 탁솔과 같은 화합물은 각각 미세소관 역학을 방해하거나 안정화시켜 염색체 정렬에 결함을 일으켜 유사 분열 중 염색체 정렬을 유지하는 CENP-M의 역할에 대한 수요를 증가시킵니다. 마찬가지로 모나스트롤과 S-트리틸-L-시스테인은 양극성 스핀들 형성에 필요한 운동 단백질 Eg5를 억제함으로써 CENP-M의 기능에 대한 수요를 증가시킵니다.

다른 CENP-M 활성화제는 유사 분열 스핀들 조립과 세포 주기에 관여하는 주요 키나아제 또는 효소를 조절하여 기능합니다. ZM447439, 헤스페라딘, MLN8237은 유사 분열 스핀들 조립에 중요한 오로라 키나아제 억제제입니다. 이러한 화합물은 이러한 키나아제를 억제함으로써 유사 분열 중 염색체 정렬을 유지하는 CENP-M의 역할에 대한 수요를 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 폴로 유사 키나아제 1(Plk1) 억제제인 BI2536은 중추체 성숙과 스핀들 조립의 조절자인 Plk1을 억제하여 CENP-M의 기능을 향상시킬 수 있습니다. 이 외에도 DNA 합성을 억제하고 복제 스트레스를 유도하는 메토트렉세이트와 5-플루오로우라실, DNA 손상을 유도하는 토포이소머라제 II 억제제인 에토포사이드와 같은 화합물도 유사 분열 중 염색체 정렬에서 CENP-M의 역할에 대한 수요를 증가시킬 수 있습니다. 마지막으로 세포 주기 정지를 유도할 수 있는 사이클린 의존성 키나아제 억제제인 로스코비틴은 장기간의 유사 분열 단계에서 염색체 정렬을 유지하는 데 있어 그 중요성을 증가시켜 CENP-M의 기능적 활동을 더욱 향상시킬 수 있습니다.