Cdk9 Inhibitoren

Gängige Cdk9 Inhibitors sind unter underem Flavopiridol CAS 146426-40-6, Cdk9 Inhibitor II CAS 140651-18-9, Purvalanol B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0 und PHA 767491 hydrochloride CAS 942425-68-5.

Die Cyclin-abhängige Kinase 9 (Cdk9) ist ein integrales Enzym in der Familie der Cyclin-abhängigen Kinasen (Cdks), die für die Regulation des Zellzyklus und der transkriptionellen Elongationsprozesse von entscheidender Bedeutung sind. Cdk9 bildet zusammen mit seinen Cyclin-Partnern (in der Regel Cyclin T1) eine entscheidende Komponente des positiven Transkriptionselongationsfaktors b (P-TEFb). Die Hauptaufgabe von P-TEFb besteht darin, den Übergang der RNA-Polymerase II (RNAPII) von der Initiation zur Elongation während der Transkription zu erleichtern, hauptsächlich durch Phosphorylierung der carboxyterminalen Domäne (CTD) von RNAPII. Aufgrund seiner entscheidenden Rolle bei der Transkriptionsregulation steht Cdk9 im Mittelpunkt des Interesses biochemischer und molekularbiologischer Studien.

Inhibitoren, die auf Cdk9 abzielen, sind Chemikalien, die die Kinaseaktivität von Cdk9 unterdrücken und so seine Fähigkeit, seine Substrate zu phosphorylieren, effektiv behindern. Diese Inhibitoren können verschiedene Wirkungsweisen aufweisen, darunter kompetitive und nicht-kompetitive Hemmung. Sie können auf die ATP-Bindungstasche der Kinase abzielen und verhindern, dass ATP an die Stelle gelangt, oder sie können an allosterische Regionen des Enzyms binden und Konformationsänderungen induzieren, die die Aktivität von Cdk9 verringern. Die strukturelle Vielfalt von Cdk9-Inhibitoren reicht von kleinen synthetischen Molekülen bis hin zu komplexen Naturstoffen.