Cdk6 抑制因子

常见的Cdk6抑制剂包括但不限于Flavopiridol CAS 146426-40-6、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2- 吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲磺酸盐CAS 1231930-82-7和Dinaciclib CAS 779353-01-4。

细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdks）是一组在调节细胞周期中发挥关键作用的蛋白质，细胞周期是一系列导致细胞生长和分裂的事件。Cdks是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，这意味着它们会在目标蛋白上的特定丝氨酸或苏氨酸残基上添加磷酸基团，从而调节其活性。Cdks存在于包括人类在内的所有真核生物中，并且在物种间高度保守。它们与另一组名为周期蛋白的蛋白质协同工作，周期蛋白因其在整个细胞周期中浓度的周期性振荡而得名。细胞周期蛋白与细胞周期蛋白依赖性激酶结合，通过诱导构象变化来激活细胞周期蛋白依赖性激酶，从而暴露激酶活性位点。

细胞周期蛋白依赖性激酶6（Cdk6）抑制剂是一类旨在调节细胞周期进展的化合物，在癌症治疗中尤其有效。这些抑制剂通过选择性地靶向Cdk6的激酶活性发挥作用，Cdk6是细胞周期中G1到S期转换的关键调节因子。其主要机制是阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，Rb是Cdk6的关键底物，当磷酸化时，会促进细胞周期进展。Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib对Cdk6具有特异性，可有效阻止癌细胞的细胞周期进展。广谱激酶抑制剂（如Flavopiridol和Dinaciclib）可靶向多个Cdk，包括Cdk6，有望抑制异常细胞增殖。PD0332991和LY2835219等化合物通过特异性阻断Cdk6而显示出功效。