Date published: 2025-9-19

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CdcA7 アクチベーター

一般的なCdcA7活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、ザプリナスト(M&B 22948)CAS 37762-06-4、バルデナフィルCAS 224785-90-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

CdcA7活性化因子は、多くの場合、サイクリックAMP(cAMP)またはサイクリックGMP(cGMP)レベルを上昇させることによって機能し、その後、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。PKAはCdc7をリン酸化し、活性化するキナーゼとして同定されている。フォルスコリン、IBMX、ロリプラムなどの化合物は、主に異なるメカニズムでcAMPレベルを上昇させることに焦点を当てている:フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化し、IBMXはホスホジエステラーゼ(PDE)を阻害し、ロリプラムはPDE4を特異的に阻害する。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはCdcA7をリン酸化して活性化する。

逆に、ザプリナストやバルデナフィルのような化学物質は、PKAを活性化するためにcGMPレベルを上昇させることに集中する。この活性化経路は直接的ではないが、最終的にCdcA7のリン酸化につながる。アナグレリド、EHNA、パパベリンのような他の化合物は、様々な選択性でPDEを阻害することにより、cAMPとcGMPの両方を通して作用する。これらの化合物の累積効果により、PKAが活性化され、次いでCdcA7が活性化される。この定義により、Cdc7の活性化に至る特定の経路を標的とする各化合物の特異性が強調される。

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