CdcA7 Attivatori

Gli attivatori CdcA7 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, lo Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 e il Vardenafil CAS 224785-90-4.

Gli attivatori di CdcA7 spesso funzionano elevando i livelli di AMP ciclico (cAMP) o GMP ciclico (cGMP), che successivamente attivano la protein chinasi A (PKA). La PKA è stata identificata come una chinasi in grado di fosforilare Cdc7, attivandolo. Composti come la forskolina, l'IBMX e il Rolipram si concentrano principalmente sull'aumento dei livelli di cAMP attraverso meccanismi diversi: La forskolina attiva direttamente l'adenil ciclasi, l'IBMX inibisce la fosfodiesterasi (PDE) e il Rolipram inibisce specificamente la PDE4. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che a sua volta può fosforilare e attivare CdcA7.

Al contrario, sostanze chimiche come lo Zaprinast e il Vardenafil si concentrano sull'aumento dei livelli di cGMP per attivare la PKA. Questa via di attivazione è meno diretta, ma alla fine porta alla fosforilazione di CdcA7. Altri composti come l'anagrelide, l'EHNA e la papaverina agiscono sia sul cAMP che sul cGMP inibendo le PDE con una selettività variabile. L'effetto cumulativo di questi composti determina l'attivazione della PKA e, successivamente, di CdcA7. Questa delimitazione sottolinea la specificità di ciascuna sostanza chimica nel colpire particolari vie che culminano nell'attivazione di Cdc7.