Les activateurs de Cdc42EP3 sont un groupe diversifié de composés qui influencent la fonction de la protéine par divers mécanismes, principalement liés à la modulation des niveaux d'AMPc intracellulaire, à la signalisation de la GTPase Rho et à l'activité kinase. Cdc42EP3 est une protéine d'échafaudage qui interagit avec les effecteurs de la famille des GTPases Rho, comme Rac1, pour moduler leur activité. Plusieurs de ces composés, tels que l'EGF, le LY294002 et le Sphingosine-1-Phosphate, exercent leurs effets par l'intermédiaire de ces GTPases, ce qui entraîne l'activation de Cdc42EP3 et le renforcement de ses fonctions d'échafaudage.
D'autres activateurs de Cdc42EP3 agissent par le biais de la signalisation dépendante de l'AMPc et de l'activation des kinases. Par exemple, l'épinéphrine, la forskoline, l'IBMX, la caféine, la prostaglandine E2 et le PACAP augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler et activer le Cdc42EP3, renforçant ainsi sa capacité à servir d'échafaudage pour les protéines effectrices. De même, la bradykinine et la vasopressine passent par la voie IP3/DAG, ce qui entraîne l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut également phosphoryler et activer Cdc42EP3. Le LPA, quant à lui, fonctionne par la voie Rho/Rho kinase, la Rho kinase activée étant capable de phosphoryler et d'activer le Cdc42EP3.
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