CD133又称Prominin-1,是一种细胞表面糖蛋白,因其与癌症干细胞(CSCs)的关联而备受关注。据信,CSCs 是肿瘤细胞的一个亚群,具有自我更新和分化能力,有助于肿瘤的发生、发展和复发。CD133 抑制剂代表了一类旨在阻碍 CD133 蛋白活性或表达的化合物,其总体目标是破坏与 CSC 相关的功能。这些抑制剂通常通过不同的机制发挥作用,包括干扰 CD133 信号通路、抑制 CD133 的表达或破坏 CD133 蛋白的相互作用。开发 CD133 抑制剂的理论依据在于这样一个假设:靶向 CSC,特别是 CD133 阳性细胞,可能会阻碍肿瘤生长并降低癌症复发的可能性。
CD133 抑制剂的种类繁多,包括小分子、多肽或抗体。小分子可直接与 CD133 蛋白相互作用,改变其构象或阻断其结合位点。另一方面,多肽和抗体可特异性识别并结合 CD133,从而抑制其生物功能。CD133 抑制剂的开发和优化是目前正在进行的研究领域,重点是提高特异性、有效性和生物利用度。
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