CCDC28B Inibidores

Os inibidores comuns do CCDC28B incluem, entre outros, o SL-327 CAS 305350-87-2, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores químicos do CCDC28B funcionam perturbando várias vias de sinalização intracelular que são essenciais para a atividade da proteína. Os inibidores da MEK, como o SL327, o PD98059 e o U0126, visam especificamente a via MAPK/ERK, uma via crítica para a regulação do CCDC28B. Entre esses inibidores, a inibição da MEK1/2 impede a fosforilação e a subsequente ativação da ERK1/2, levando à inibição funcional do CCDC28B. A ação específica destes produtos químicos garante que a ativação do CCDC28B, que depende da cascata de sinalização MAPK/ERK, é efetivamente impedida. Do mesmo modo, o BIX 02189 inibe o CCDC28B ao visar seletivamente a MEK5, impedindo assim a ativação da ERK5, outra quinase que pode participar na regulação do CCDC28B.

Para além da via MAPK/ERK, a via PI3K/Akt é outro alvo para a inibição funcional do CCDC28B. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da PI3K que bloqueiam a fosforilação e a ativação da Akt, uma quinase subsequentes à PI3K. Consequentemente, o CCDC28B é inibido funcionalmente devido à interrupção dos eventos de sinalização necessários para a sua atividade. Por conseguinte, o bloqueio da via PI3K/Akt por estes inibidores afecta diretamente a função do CCDC28B. Outros inibidores de cinase, como o SB203580 e o SP600125, inibem a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, ambas cinases que podem influenciar a atividade do CCDC28B através das suas vias de sinalização. Ao inibir estas cinases, os eventos de fosforilação cruciais para a função do CCDC28B são evitados. Além disso, o PP2 e o Dasatinib actuam como inibidores das tirosina-quinases da família Src, que participam em várias vias de sinalização que regulam o CCDC28B, levando à sua inibição funcional após o seu bloqueio. Por último, a rapamicina e o PF-4708671 inibem a mTOR e a quinase p70S6, respetivamente, que fazem parte da via de sinalização mTOR que tem efeitos subsequentes na atividade do CCDC28B. Ao visar estas cinases, os produtos químicos asseguram que os aspectos funcionais do CCDC28B ligados à via mTOR são efetivamente inibidos.