cathepsin B Inibidores
Os inibidores comuns da catepsina B incluem, entre outros, o S-Nitrosoglutatião (GSNO) CAS 57564-91-7, o péptido inibidor da catepsina, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, o ALLM (inibidor da calpaína) CAS 136632-32-1 e o E-64-d CAS 88321-09-9.
A catepsina B é uma cisteína protease lisossómica que desempenha um papel vital na degradação das proteínas nas células. Os lisossomas são organelos ligados à membrana, cheios de enzimas hidrolíticas, e funcionam como unidades digestivas primárias dentro das células, decompondo proteínas, polissacáridos, lípidos e ácidos nucleicos. A catepsina B, em particular, contribui para as actividades proteolíticas destes organelos, assegurando a renovação adequada dos componentes intracelulares. Para além do seu papel na degradação das proteínas lisossomais, a catepsina B está envolvida em vários processos fisiológicos, incluindo o processamento de hormonas peptídicas, a apresentação de antigénios e a remodelação da matriz. A sua atividade é fortemente regulada através de mecanismos como a ativação do zimogénio, inibidores de proteínas endógenas e compartimentação nos lisossomas. As perturbações na regulação da atividade da catepsina B podem ter implicações na homeostase celular e na integridade dos tecidos.
Os inibidores da catepsina B são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da catepsina B. Estes inibidores podem atuar através de diversos mecanismos. Alguns podem ligar-se diretamente ao local ativo da enzima, bloqueando a sua função proteolítica e impedindo-a de clivar os seus substratos. Outros podem interferir com o processo de ativação do zimogénio da catepsina B, assegurando que a enzima permanece na sua forma inativa. Além disso, alguns inibidores podem ser concebidos para perturbar a interação entre a catepsina B e os seus substratos ou cofactores, prejudicando a função da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
A quimostatina é um inibidor seletivo da catepsina B, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima. Este composto altera eficazmente a conformação da enzima, conduzindo a uma redução significativa da sua atividade proteolítica. Os estudos cinéticos indicam que a quimostatina apresenta uma inibição lenta e dependente do tempo, permitindo uma exploração pormenorizada do papel da catepsina B nos processos celulares e nas vias proteolíticas. | ||||||
Antipain, Dihydrochloride | 37682-72-7 | sc-291907 sc-291907A | 5 mg 25 mg | $62.00 $214.00 | 2 | |
O dicloridrato de antipaína actua como um potente inibidor da catepsina B, apresentando um mecanismo de ação distinto através da sua capacidade de interagir com a tríade catalítica da enzima. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que estabilizam o complexo enzima-inibidor, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. As análises cinéticas revelam um perfil de inibição competitivo, fornecendo informações sobre a dinâmica reguladora das vias proteolíticas influenciadas pela atividade da catepsina B. | ||||||
Odanacatib | 603139-19-1 | sc-364675 sc-364675A sc-364675B | 5 mg 25 mg 250 mg | $214.00 $974.00 $1943.00 | 2 | |
Embora seja principalmente um inibidor da catepsina K, o odanacatib pode inibir a catepsina B, levando a uma redução da atividade proteolítica. | ||||||
CA-074 methyl ester | 147859-80-1 | sc-214647 | 5 mg | $332.00 | 7 | |
O éster metílico do CA-074 actua como um inibidor seletivo da catepsina B, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações covalentes com o sítio ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, conduzindo a uma redução significativa da atividade proteolítica. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, demonstrando uma inibição dependente do tempo que realça o seu potencial para modular as vias enzimáticas. A sua especificidade para a catepsina B sublinha o seu papel na influência da proteólise celular. | ||||||
Calpain Inhibitor XII | 181769-57-3 | sc-300318 sc-300318A | 1 mg 5 mg | $130.00 $539.00 | ||
O inibidor de calpaína XII é um modulador potente da catepsina B, que se distingue pela sua capacidade de estabelecer interações não covalentes com o local ativo da enzima. Esta ligação altera a dinâmica da enzima, resultando numa diminuição acentuada da sua função proteolítica. O composto apresenta uma cinética de reação única, caracterizada por um rápido início de inibição, o que sugere um mecanismo competitivo. A sua afinidade selectiva para a catepsina B desempenha um papel crucial na regulação dos processos proteolíticos intracelulares. | ||||||
Calpain Inhibitor VI | 190274-53-4 | sc-293979 sc-293979A | 1 mg 5 mg | $82.00 $306.00 | 5 | |
O Inibidor de Calpaína VI funciona como um antagonista seletivo da catepsina B, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a enzima numa conformação inativa. Este composto influencia a dinâmica conformacional da enzima, interrompendo efetivamente o acesso ao substrato. O seu perfil cinético revela uma inibição lenta e dependente do tempo, indicativa de um mecanismo de modulação alostérica. As caraterísticas estruturais do composto facilitam interações específicas que ajustam a atividade proteolítica nas vias celulares. | ||||||
Mu-Phe-hPhe-FMK | sc-364674 | 1 mg | $268.00 | |||
O Mu-Phe-hPhe-FMK actua como um potente inibidor da catepsina B, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações covalentes com o sítio ativo da enzima. Esta ligação irreversível altera a eficiência catalítica da enzima, levando a uma redução significativa da atividade proteolítica. A estrutura única do composto, semelhante a um péptido, aumenta a seletividade, permitindo uma modulação precisa do papel da catepsina B nas vias de degradação intracelular, influenciando assim a homeostase celular e a renovação das proteínas. | ||||||
Z-L-Abu-CONH-ethyl | sc-301995 sc-301995A | 1 mg 5 mg | $120.00 $471.00 | 3 | ||
O Z-L-Abu-CONH-etilo apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da catepsina B, aproveitando o seu grupo carbonilo electrofílico para se envolver num ataque nucleofílico pelo resíduo de cisteína do sítio ativo da enzima. Esta interação resulta num complexo acil-enzima estável, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. As caraterísticas estruturais do composto promovem uma maior afinidade de ligação, facilitando a inibição selectiva e a modulação das vias proteolíticas, o que pode ter impacto nos processos celulares e na dinâmica das proteínas. | ||||||
E-64-c | 76684-89-4 | sc-201278 sc-201278A | 1 mg 5 mg | $101.00 $392.00 | 3 | |
O E-64-c funciona como um potente inibidor da catepsina B através da sua capacidade única de formar uma ligação covalente com o local ativo da enzima. A natureza electrofílica do composto permite-lhe atingir seletivamente o grupo tiol da cisteína, levando à formação de um intermediário tioéster estável. Esta interação não só perturba a atividade catalítica da enzima, como também altera a dinâmica conformacional da enzima, influenciando a sua interação com vários substratos e vias celulares. | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
A 8-hidroxi-5-nitroquinolina é conhecida por inibir a catepsina B, reduzindo a sua atividade proteolítica e potencialmente a sua expressão. | ||||||