CAT56 Ativadores

Os activadores comuns da CAT56 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o monofosfotioato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico, o sal de sódio do isómero Sp CAS 127634-20-2, o 1-oleoil-2-acetil-sn-glicerol (OAG) CAS 86390-77-4, o A23187 CAS 52665-69-7 e o forbol-12,13-dibutirato CAS 37558-16-0.

A primeira categoria de activadores CAT56 é explicitamente concebida para modular os níveis de cAMP e a atividade da PKA. Substâncias químicas como a forskolina e o Sp-8-Br-cAMPS actuam aumentando diretamente os níveis de cAMP. A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase a produzir cAMP, levando à subsequente ativação da PKA. A PKA, quando activada, fosforila diretamente a CAT56, mudando-a para uma forma ativa. O Sp-8-Br-cAMPS, um análogo do AMPc permeável à membrana, visa diretamente a ativação da PKA sem necessidade da adenilato ciclase, conduzindo também à fosforilação e ativação da CAT56.

A segunda categoria centra-se na alteração dos processos celulares dependentes do cálcio para ativar diretamente a CAT56. O A23187, um ionóforo de cálcio, permite a entrada de Ca2+ na célula, provocando um aumento imediato dos níveis de cálcio intracelular. Este aumento ativa as cinases dependentes do cálcio que fosforilam diretamente a CAT56. O cloreto de queleritrina e o PDBu actuam como activadores directos da PKC. Ambos os produtos químicos se ligam ao local catalítico da PKC, fosforilando e activando diretamente a CAT56. Esta classe de compostos serve para alterar a bioquímica celular com o único objetivo de ativar a CAT56.