CAT56 Attivatori

Gli attivatori CAT56 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico, il sale di sodio Sp-Isomer CAS 127634-20-2, l'1-oleoil-2-acetil-sn-glicerolo (OAG) CAS 86390-77-4, l'A23187 CAS 52665-69-7 e il forbolo-12,13-dibutirrato CAS 37558-16-0.

La prima categoria di attivatori CAT56 è esplicitamente progettata per modulare i livelli di cAMP e l'attività della PKA. Sostanze chimiche come la forskolina e lo Sp-8-Br-cAMPS agiscono aumentando direttamente i livelli di cAMP. La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi a produrre cAMP, portando alla successiva attivazione della PKA. La PKA, una volta attivata, fosforila direttamente il CAT56, trasformandolo in una forma attiva. Sp-8-Br-cAMPS, un analogo del cAMP permeabile alla membrana, punta direttamente alla PKA per l'attivazione senza bisogno dell'adenilato ciclasi, portando anche alla fosforilazione e all'attivazione di CAT56.

La seconda categoria si concentra sull'alterazione dei processi cellulari dipendenti dal calcio per attivare direttamente il CAT56. L'A23187, uno ionoforo del calcio, permette al Ca2+ di fluire nella cellula, causando un aumento immediato dei livelli di calcio intracellulare. Questo aumento attiva le chinasi calcio-dipendenti che fosforilano direttamente CAT56. Il cloruro di chelerythrine e il PDBu agiscono come attivatori diretti della PKC. Entrambe le sostanze chimiche si legano al sito catalitico della PKC, fosforilando e attivando direttamente la CAT56. Questa classe di composti serve ad alterare la biochimica cellulare con l'unico scopo di attivare la CAT56.