Inhibiteurs CASC5

Les inhibiteurs courants de CASC5 comprennent, entre autres, le Nocodazole CAS 31430-18-9, le Taxol CAS 33069-62-4, le Monastrol CAS 254753-54-3, la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7 et le ZM-447439 CAS 331771-20-1.

Les inhibiteurs chimiques classés dans la catégorie des inhibiteurs de CASC5 ne ciblent pas directement la protéine, mais influencent sa fonction par leur action sur d'autres composants ou voies cellulaires. L'objectif principal de ces inhibiteurs est de perturber les processus qui sont cruciaux pour le bon fonctionnement du kinétochore, où CASC5 joue un rôle intégral. Des composés comme le nocodazole et le paclitaxel exercent leur influence en modifiant la dynamique des microtubules. Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, un processus essentiel pour l'attachement du kinétochore aux microtubules, entravant ainsi la fonction des protéines du kinétochore telles que CASC5. Le taxol stabilise les microtubules à un point tel qu'il interfère avec les changements dynamiques nécessaires au bon fonctionnement du kinétochore, affectant indirectement CASC5. D'autres inhibiteurs, tels que le Monastrol et la S-trityl-L-cystéine, ciblent des protéines motrices comme Eg5, qui sont essentielles à l'assemblage du fuseau bipolaire. La perturbation de la dynamique du fuseau peut conduire à des fixations erronées entre le kinétochore et les microtubules, affectant ainsi le rôle de CASC5 dans la ségrégation des chromosomes. Les inhibiteurs de la kinase Aurora (ZM447439, VX-680 et Alisertib) et les inhibiteurs de la kinase Plk1 (BI 2536) modulent également l'activité des kinétochores en perturbant les événements de phosphorylation qui sont cruciaux pour le maintien de l'intégrité et de la fonction des kinétochores. En outre, le produit chimique Purvalanol A, un inhibiteur de Cdk1, arrête le cycle cellulaire à un stade où l'assemblage des kinétochores est critique, influençant ainsi indirectement CASC5. De même, SP600125, un inhibiteur de JNK, et Reversine, un inhibiteur multikinase, peuvent modifier les voies de signalisation et la progression du cycle cellulaire, ce qui a des effets en aval sur la composition et la fonction du kinétochore.