Date published: 2025-9-13

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CASC5阻害剤

一般的なCASC5阻害剤としては、ノコダゾールCAS 31430-18-9、タキソールCAS 33069-62-4、モナストロールCAS 254753-54-3、S-トリチル-L-システインCAS 2799-07-7、ZM-447439 CAS 331771-20-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CASC5阻害剤に分類される化学的阻害剤は、タンパク質を直接標的とするのではなく、他の細胞構成要素や経路に作用することでタンパク質の機能を変化させます。これらの阻害剤の主な目的は、CASC5が重要な役割を果たすキネトコアの正常な機能に不可欠なプロセスを妨害することです。NocodazoleやPaclitaxelなどの化合物は、微小管のダイナミクスを変化させることで影響を及ぼします。ノコダゾールは、キネトコアと微小管の結合に不可欠な微小管の重合を阻害し、CASC5などのキネトコアタンパク質の機能を妨げます。タキソールは微小管を安定化させるため、キネトコアの正常な機能に必要な微小管の動的な変化を妨げ、間接的にCASC5に影響を与えます。MonastrolやS-trityl-L-cysteineなどの他の阻害剤は、有糸分裂紡錘体の形成に重要なEg5のようなモータータンパク質を標的としています。紡錘体の動態が崩れると、誤った動原体と微小管の結合が生じ、染色体分離におけるCASC5の役割に影響を及ぼす可能性があります。また、オーロラキナーゼ阻害剤(ZM447439、VX-680、Alisertib)およびPlk1キナーゼ阻害剤(BI 2536)は、キネトコアの完全性と機能の維持に不可欠なリン酸化事象を阻害することで、キネトコアの活性を調節します。さらに、化学物質であるPurvalanol AはCdk1の阻害剤であり、キネトコアの組み立てが重要な段階で細胞周期を停止させるため、間接的にCASC5に影響を及ぼします。同様に、JNK阻害剤であるSP600125や、マルチキナーゼ阻害剤であるReversineは、シグナル伝達経路や細胞周期の進行に変化をもたらし、キネトコアの組成や機能に下流の影響を及ぼします。

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