CAR Activadores
Los Activadores CAR comunes incluyen, entre otros, TCPOBOP CAS 76150-91-9, Rifampicina CAS 13292-46-1, CITCO CAS 338404-52-7, solución BDE n° 47 CAS 5436-43-1 y 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol CAS 172922-91-7.
La clase química de los activadores CAR abarca un espectro diverso de compuestos diseñados para modular la actividad del receptor constitutivo de androstano (CAR), un regulador fundamental implicado en la orquestación del metabolismo de fármacos y las vías de respuesta a xenobióticos en el hígado. Esta clase de activadores puede clasificarse a grandes rasgos en dos categorías: activadores directos e indirectos, cada uno de los cuales ejerce su influencia sobre la actividad del CAR a través de mecanismos distintivos. Los activadores directos, ejemplificados por compuestos como el fenobarbital, la rifampicina, el CITCO y el TCPOBOP, interactúan directamente con el CAR en su dominio de unión al ligando. Esta interacción induce cambios conformacionales dentro de CAR, aumentando en última instancia su capacidad de transactivación. La consecuencia de esta activación directa es la regulación al alza de genes dependientes de CAR, influyendo así en las vías asociadas al metabolismo de fármacos y la respuesta a xenobióticos. En particular, el fenobarbital, un activador de CAR bien establecido, es un ejemplo paradigmático que subraya la importancia de las interacciones directas en la modulación de la actividad de CAR y la regulación del metabolismo hepático de los fármacos.
Por otro lado, los activadores indirectos, representados por PBDE-47, 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol, TCC, β-naftoflavona, Omeprazol, TCDD, Aroclor 1254 y Ciprofibrato, ejercen su influencia sobre la actividad CAR a través de diversas vías de señalización. Estos compuestos actúan modulando las vías del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR), del receptor de pregnano X (PXR) o del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). La activación de estas vías, a su vez, conduce a la inducción de genes que responden a CAR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Aroclor 1254 | 11097-69-1 | sc-257096 | 50 mg | $143.00 | 1 | |
El Aroclor 1254, una mezcla de bifenilos policlorados, activa indirectamente la CAR modulando la vía AhR. El Aroclor 1254 activa el AhR, lo que conduce a la inducción de genes que responden al CAR implicados en el metabolismo de los fármacos y en las vías de respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta pone de relieve el impacto potencial de los contaminantes ambientales sobre la actividad de los CAR, lo que sugiere un papel del Aroclor 1254 en la modulación del metabolismo hepático de los fármacos a través de mecanismos dependientes de los AhR. | ||||||
Ciprofibrate | 52214-84-3 | sc-204689 sc-204689A | 25 mg 100 mg | $58.00 $172.00 | ||
El ciprofibrato, un fármaco fibrato, activa indirectamente el RAR modulando la vía del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). El ciprofibrato activa el PPARα, lo que conduce a la inducción de genes que responden al CAR implicados en el metabolismo de los fármacos y la respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta demuestra la diafonía entre las vías de señalización PPARα y CAR, lo que sugiere un papel potencial de los fibratos en la modulación de la actividad CAR y el metabolismo hepático de los fármacos. | ||||||