CAPS2 Activadores

Activadores CAPS2 comunes incluyen, pero no están limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6 y Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Los activadores químicos de CAPS2 potencian por diversos medios su función en el tráfico de vesículas y la liberación de neurotransmisores. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) sirve como activador de la proteína cinasa C (PKC), que puede llevar a la fosforilación de CAPS2, facilitando así su papel en el cebado y la exocitosis de vesículas sinápticas. Del mismo modo, la forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, activando posteriormente la proteína quinasa A (PKA), conocida por fosforilar proteínas como CAPS2, potenciando así su activación. La ionomicina y el A23187, ambos ionóforos del calcio, aumentan los niveles de calcio intracelular, un factor clave en la activación de CAPS2, ya que es crucial para la exocitosis dependiente del calcio. Además, la Brefeldina A altera la estructura y la función del aparato de Golgi, lo que puede provocar indirectamente un aumento de la actividad de CAPS2 debido a la mayor demanda de tráfico y reciclaje de vesículas.

El Thapsigargin, al inhibir las bombas SERCA, eleva el calcio citosólico, lo que puede conducir a la activación de CAPS2, ya que está implicado en el proceso de liberación de vesículas mediado por calcio. De forma análoga al Thapsigargin, el N6-Benzoiladenosina-3',5'-monofosfato cíclico y el Dibutiril-cAMP son análogos del AMPc que estimulan la PKA, la cual puede fosforilar y activar CAPS2. El DiC8, un análogo sintético del diacilglicerol, activa la PKC, lo que puede dar lugar a la fosforilación y activación de CAPS2. Tanto el ácido ocadaico como la caliculina A inhiben las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, lo que puede impedir la desfosforilación de CAPS2, manteniéndola en un estado activado. Por último, la fosfatidilserina, un componente de la membrana de la vesícula, puede influir en la dinámica de la membrana y en las vías de señalización que favorecen la activación de CAPS2, lo que subraya su importancia en la regulación funcional de la fusión de vesículas.