CANT1 Aktivatoren

Gängige CANT1 Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 und A23187 CAS 52665-69-7.

Calciumchlorid erhöht die Calciumkonzentration und kann die Aktivität des Enzyms direkt steigern. Ergänzt wird dies durch die Wirkung bestimmter Verbindungen, die die Mechanismen der Kalziumeinlagerung stören; Thapsigargin und Cyclopiazonsäure untergraben die kalziumabsondernde Funktion der SERCA-Pumpen, was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt, der die Aktivität von CANT1 stimulieren kann. Gleichzeitig erleichtern Ionophore wie Ionomycin und A23187 das Eindringen von Kalzium in die Zelle, was seine Verfügbarkeit unmittelbar erhöht und damit ein für die CANT1-Aktivierung förderliches Umfeld schafft. An anderer Stelle in der Zelle wirken Ryanodin und Dantrolen auf spezifische Kalziumfreisetzungskanäle, was zu einem Kaskadeneffekt führen kann, der indirekt die Bedingungen für die CANT1-Aktivierung fördert.

Noch komplexer wird es durch Wirkstoffe wie 2-APB und SKF-96365, die zwar in erster Linie auf Kalziumeintrittswege abzielen, aber letztlich zur gesamten zellulären Kalziumdynamik beitragen, die CANT1 beeinflusst. Darüber hinaus können Kalziumkanalblocker wie Nifedipin und Verapamil den Kalziumeinstrom stören und damit indirekt CANT1 beeinflussen, indem sie zelluläre Anpassungsreaktionen auslösen, die auf die Aufrechterhaltung des Kalziumgleichgewichts abzielen. Diese Chemikalien interagieren zwar nicht direkt mit CANT1, ihre Auswirkungen auf die Kalziumhomöostase schaffen jedoch eine Kaskade von Ereignissen, die zur Aktivierung des Enzyms führen können.