CaMKIIδ 억제제

일반적인 CaMKIIδ 억제제에는 KN-93 CAS 139298-40-1, 알루미늄 이소프로폭사이드 CAS 555-31-7, KN-92 CAS 1135280-28-2, 나프톨 AS CAS 92-77-3 및 KN-62 CAS 127191-97-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

CaMKIIδ 억제제는 키나아제를 직접 길항하거나 복잡한 신호 경로를 통해 간접적으로 활성을 조절하도록 설계된 다양한 화학 물질로 구성되어 있습니다. 대표적인 직접 억제제인 KN-93(CAS 번호: 139298-40-1)은 칼모둘린 결합 도메인에 결합하여 자가 인산화를 방지하고 키나제 활성을 저해함으로써 CaMKIIδ를 표적으로 삼습니다. 또 다른 직접 억제제인 AIP(CAS 번호: 138047-89-3)는 CaMKII의 자가 억제 도메인을 모방하여 기질 상호 작용을 경쟁적으로 방해하고 CaMKIIδ의 복잡한 조절에 대한 통찰력을 제공합니다. 직접 억제 외에도 H89(CAS 번호: 130964-39-5)와 같은 화합물은 cAMP/PKA 경로를 표적으로 하여 CaMKIIδ를 간접적으로 조절하는 예시입니다.

H89는 PKA를 억제함으로써 CaMKIIδ에 영향을 줄 수 있는 인산화 사건에 영향을 미쳐 신호 경로 간의 복잡한 누화를 드러냅니다. 칼슘 채널 차단제인 니페디핀(CAS 번호: 21829-25-4)은 칼슘 역학을 변화시켜 CaMKIIδ 활성화에 영향을 주는 간접 억제제로, 키나제 활성을 조절하는 칼슘 신호의 역할을 강조합니다. 이 계열의 다양성은 광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린(CAS 번호: 62996-74-1)과 같은 화합물에서 더욱 강조되며, 여러 키나아제 경로에 영향을 미쳐 CaMKIIδ에 간접적으로 영향을 미칩니다. CK2 억제제인 TBB(CAS 번호: 548472-68-0)는 CK2 신호 전달 축을 통해 인산화 이벤트를 변경하여 간접적으로 조절하는 것으로 나타났습니다.