Calpain 3 억제제

일반적인 칼파인 3 억제제에는 단트롤렌 CAS 7261-97-4, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, 오메프라졸 CAS 73590-58-6, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 가바펜틴 CAS 60142-96-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

칼파인 3 억제제는 프로테아제와 직접적으로 상호작용하지는 않지만 세포 칼슘 수치를 조절하여 칼파인 3의 활성 감소를 유도하는 다양한 화학 물질을 포함합니다. 칼파인 3의 활성은 칼슘 항상성과 밀접한 관련이 있으며, 나열된 화합물은 이 균형을 깨뜨려 칼파인 3 단백질 분해 활성을 감소시키는 역할을 합니다. 이러한 화합물은 서로 다른 메커니즘을 사용하여 이러한 효과를 달성합니다. 일부는 칼슘 채널 수준에서 작용하여 채널 자체 또는 채널을 제어하는 수용체를 차단하여 칼슘 유입을 감소시킵니다. 다른 약물은 세포 내에서 직접 칼슘을 킬레이트화하거나 칼파인 3 활성화를 위해 칼슘을 공급하는 저장 및 방출 메커니즘에 영향을 미칩니다. 이 억제제 그룹에는 베라파밀, 니페디핀, 암로디핀과 같은 칼슘 채널 차단제가 포함되며, 이들은 전통적으로 심혈관계 적응증에 사용되지만 세포 칼슘 수준을 조절하는 부차적인 기능을 합니다.

칼슘 신호 경로를 억제하는 것은 칼파인 3의 활동을 조절하는 데 중요한 전략입니다. 근병증에서 칼파인 3의 역할은 근육 세포 내에서 정확한 칼슘 조절의 중요성을 강조하며, 이러한 화합물은 칼파인 3 기능에 필요한 칼슘 이온의 섬세한 균형을 바꿀 수 있는 능력을 가지고 있습니다. 이러한 억제제의 작용은 근육 세포의 여기-수축 결합에 중요한 전압 게이트 L형 칼슘 채널 또는 효소 활성화를 포함한 다양한 세포 과정에 필요한 이온을 공급하는 세포 내 칼슘 저장소 등 특정 표적에 따라 더욱 구별됩니다. 이러한 화합물은 칼슘 신호 전달 체계의 다양한 구성 요소에 결합하여 유리 칼슘의 양을 감소시켜 칼파인 3을 간접적으로 억제합니다. 본질적으로 이러한 화합물에 의한 칼파인 3 활성의 효과적인 감소는 세포 내 칼슘 역학에 미치는 영향의 결과입니다.