C6orf174阻害剤

一般的なC6orf174阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 および U-0126 CAS 109511-58-2。

C6orf174遺伝子によって制御されるタンパク質の化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通してその活性を調節することができる。強力で非選択的なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、多くのキナーゼ依存性プロセスを破壊し、タンパク質を活性化するプロセスを含む可能性がある。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とすることで、問題のタンパク質と同じ経路で機能するタンパク質の活性化を阻害することができる。LY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を特異的に阻害することにより、PI3K/ACT経路を抑制し、タンパク質の機能にとって重要であると思われる下流の活性のダウンレギュレーションを導くことができる。もう一つの化合物PD98059は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2酵素に注目し、これを阻害するとタンパク質の活性化を低下させることができる。同じくMEKを標的とするU0126は、ERK1/2の上流の活性化を阻害することにより、タンパク質の活性化を防ぐという点で同様の働きをする。

さらに、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、タンパク質の機能性に必要と思われる因子の転写活性化を防ぐことができる。ストレスシグナルに反応するプロテインキナーゼであるp38 MAPKを阻害するSB203580は、それがストレス応答経路の一部であれば、タンパク質の活性をダウンレギュレーションすることができる。もう一つのPI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3K/ACTシグナル伝達カスケードを阻害し、それによって間接的にタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。mTOR経路を標的とするラパマイシンは、このタンパク質が関与する可能性のある下流のプロセスを抑制することができる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、キナーゼ依存性シグナル伝達経路を破壊し、おそらくタンパク質のダウンレギュレーションにつながる。もう一つの選択的Srcキナーゼ阻害剤であるPP2は、タンパク質の機能性に必要なキナーゼ活性を阻害することにより、同様の結果をもたらす可能性がある。最後に、Go6983は、PKCアイソフォームを阻害することにより、このタンパク質を含むシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、その活性を低下させることができる。それぞれの化学的阻害剤は、特定のキナーゼや経路を標的とすることで、リン酸化状態やその機能に必要な必須補因子の利用可能性を変化させることにより、タンパク質の活性に影響を与えることができる。