Inhibiteurs C6orf136

Les inhibiteurs courants de C6orf136 comprennent, entre autres, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de C6orf136 agissent par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires pour inhiber sa fonction. La wortmannine et le LY294002 sont deux composés qui exercent leurs effets inhibiteurs en ciblant la voie PI3K/Akt. La wortmannine est un puissant inhibiteur de la PI3K, qui est en amont de la kinase Akt qui joue un rôle central dans les processus de signalisation liés à C6orf136. L'inhibition par la wortmannine entraîne une réduction de la phosphorylation de l'Akt, entravant ainsi la signalisation en aval essentielle à la fonctionnalité de C6orf136. De même, le LY294002 inhibe directement la PI3K, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'Akt et, par conséquent, de l'activité du C6orf136 en raison de la suppression des voies de signalisation nécessaires.

La rapamycine et la torine 1 agissent plus en aval en inhibant mTOR, une kinase qui est un composant crucial de la voie de signalisation impliquant le gène C6orf136. L'inhibition de mTOR par ces composés perturbe la signalisation nécessaire à l'activité de C6orf136. PD98059 et U0126 sont des inhibiteurs qui ciblent la voie MAPK/ERK. Le PD98059 inhibe la MEK, empêchant l'activation de l'ERK, une kinase qui contribue à la cascade de signalisation dans laquelle le C6orf136 est impliqué. De la même manière, U0126 inhibe à la fois MEK1 et MEK2, ce qui entraîne une perturbation de la phosphorylation d'ERK et, par conséquent, de la signalisation du gène C6orf136. SP600125 et SB203580 inhibent respectivement la JNK et la MAP kinase p38, qui sont toutes deux impliquées dans des voies essentielles à la fonction de C6orf136. L'inhibition de ces kinases par SP600125 et SB203580 entraîne une diminution de l'activité de C6orf136 en raison de la diminution de la signalisation. PP2, Gefitinib, Lapatinib et Erlotinib sont des inhibiteurs qui affectent les voies de signalisation impliquant les récepteurs à tyrosine kinase. PP2 inhibe les kinases de la famille Src, qui sont en amont de plusieurs voies de signalisation dans lesquelles C6orf136 est impliqué. L'inhibition par PP2 entraîne une réduction de l'activité de C6orf136 en raison de la perturbation des signaux en aval nécessaires. Le géfitinib, le lapatinib et l'erlotinib inhibent les tyrosines kinases telles que l'EGFR et l'HER2/neu. En empêchant l'activation de ces récepteurs, ces inhibiteurs perturbent les cascades de signalisation en aval qui facilitent la fonction du gène C6orf136, inhibant ainsi l'activité du gène C6orf136. Chacun de ces inhibiteurs, par l'intermédiaire de ses cibles respectives, assure une atténuation complète des voies de signalisation nécessaires à la fonction de C6orf136.