C2CD4D Aktivatoren

Gängige C2CD4D Activators sind unter underem W-7 CAS 61714-27-0, Nifedipine CAS 21829-25-4, Ryanodine CAS 15662-33-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und A23187 CAS 52665-69-7.

C2-Calcium dependent domain containing 4D (C2CD4D)-Aktivatoren umfassen eine Klasse von Verbindungen, die die Aktivität von C2CD4D indirekt durch Modulation des intrazellulären Calciumspiegels verstärken sollen. So können beispielsweise Calmodulin-Inhibitoren wie W-7 verhindern, dass Calmodulin Kalzium bindet, wodurch sich das freie Kalzium in der Zelle erhöhen kann, was wiederum C2CD4D aktivieren kann. In ähnlicher Weise blockieren Nifedipin und Verapamil Kalziumkanäle vom L-Typ, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels führt, der wiederum die Aktivierung von C2CD4D verstärken kann, indem mehr Kalziumionen für seine kalziumabhängige Domäne bereitgestellt werden. Ryanodin und Koffein üben ihre Wirkung durch Modulation des Ryanodin-Rezeptors aus, der die Freisetzung von Kalzium aus dem sarkoplasmatischen Retikulum steuert. Durch die Stimulierung dieser Freisetzung erhöhen diese Verbindungen die für die C2CD4D-Aktivierung verfügbaren Kalziummengen. Thapsigargin und Cyclopiazonsäure führen durch Hemmung der SERCA-Pumpe zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums, das an C2CD4D binden und dessen Aktivität verstärken kann.

Bay K 8644, ein Kalziumkanalagonist vom L-Typ, erhöht direkt den Kalziumeinstrom und steigert damit die Aktivität von C2CD4D aufgrund der erhöhten Verfügbarkeit von Kalziumionen für die Bindung. SKF-96365 hemmt zwar zunächst den rezeptorvermittelten Kalziumeinstrom, kann aber alternative zelluläre Mechanismen zur Erhöhung des Kalziumspiegels auslösen, die dann C2CD4D aktivieren können. Der Kalzium-Ionophor A23187 erhöht direkt das intrazelluläre Kalzium, indem er Ionen durch die Zellmembran transportiert und so die Aktivität von C2CD4D verstärkt. Nimodipin hat zwar eine ähnliche Funktion wie andere Kalziumkanalblocker, erhöht aber spezifisch den intrazellulären Kalziumspiegel, was wiederum die Aktivität von C2CD4D durch die Bereitstellung von Kalziumionen für seine Aktivierung steigern kann.