C17orf66 アクチベーター

一般的なC17orf66活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させ、プロテインキナーゼAの活性化を直接触媒する典型的な薬剤である。このキナーゼは、タンパク質をリン酸化の標的とし、C17orf66を活性化する分子スイッチとなる。この作用を補うために、IBMXはcAMPの分解を阻害することでcAMPレベルを上昇させ、リン酸化シグナルを持続させ、C17orf66の活性化状態を確実に維持する。プロテインキナーゼCの強力な活性化因子であるPMAは、別のリン酸化カスケードを作動させる。このカスケードは細胞内で一連の修飾を組織化し、最終的にC17orf66のリン酸化と活性化を引き起こす。同時に、オカダ酸、カンタリジン、カリキュリンAなどのいくつかの化合物は、PP1やPP2Aのようなホスファターゼ酵素を阻害するセンチネルとして働く。

LY294002とU0126は、それぞれPI3KとMEKを戦略的に阻害する。これらの阻害剤は、細胞内シグナル伝達ネットワークの均衡を変化させることにより、間接的にC17orf66の活性化状態を高める可能性がある。SB203580は、p38 MAPキナーゼを特異的に標的とすることで、さらに複雑さを増している。p38 MAPキナーゼは、その阻害によって、C17orf66の活性化過程と交差する可能性のある別のシグナル伝達経路につながる可能性のある酵素である。エピガロカテキンガレートは、シグナル伝達経路の幅広い制御作用で広く知られており、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼの活性化因子である。フッ化ナトリウムは、セリン／スレオニンホスファターゼを阻害することにより、細胞内のリン酸化状態を強固にし、C17orf66の活性化に有利な環境を促進する。