C12orf40激活剂

常见的 C12orf40 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

C12orf40 的化学激活剂可通过直接或间接机制参与多种细胞途径，以增强其活性。佛司可林就是这样一种激活剂，它能直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内环状 AMP（cAMP）浓度升高，而环状 AMP 是一种次级信使，能激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 一旦被激活，就会使 C12orf40 磷酸化，从而提高其功能活性。同样，异诺霉素会增加细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性蛋白激酶，最终可能导致 C12orf40 的磷酸化和激活。已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 C12orf40 靶向磷酸化并随后激活。

此外，萼萼甲和冈田酸等化合物可通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A 来阻止蛋白质去磷酸化，从而导致 C12orf40 的磷酸化时间延长，进而被激活。安乃近通过激活应激活化蛋白激酶，也有助于 C12orf40 的磷酸化和活化。此外，多酚表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）和酪氨酸激酶抑制剂染料木素可通过调节蛋白激酶活性间接促进 C12orf40 的活化；EGCG 可抑制某些激酶，染料木素可抑制酪氨酸激酶，从而可能导致活化 C12orf40 的替代途径被激活。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵增加细胞膜钙，从而激活使 C12orf40 磷酸化的激酶。此外，8-溴-cAMP 和二丁酰基-cAMP 等 cAMP 类似物可渗透细胞膜并激活 PKA，进而磷酸化并激活 C12orf40。最后，双吲哚马来酰亚胺 I 虽然是一种 PKC 抑制剂，但可通过刺激激活能使 C12orf40 磷酸化的替代激酶的补偿机制，导致 C12orf40 的激活。