c-Erb-A β-1抑制剂包括多种抑制甲状腺激素受体β-1(THRβ1)功能的化合物。这些抑制剂可直接与甲状腺激素竞争受体结合,或调节受体活性、基因表达和激素合成。NH-3 和 tetrac 等直接抑制剂通过占据 THRβ1 的配体结合域发挥作用,阻止甲状腺激素的结合,而甲状腺激素是受体激活和下游基因转录所必需的。1-850 等化合物旨在选择性地拮抗 THRβ1,降低其转录活性。
有些化合物可作为选择性调节剂,如 GC-1,它在某些情况下也可通过抑制共激活剂招募到 THRβ1 而发挥拮抗剂的作用。胺碘酮由于其结构与甲状腺素(T4)相似,可干扰甲状腺激素的作用,从而影响 THRβ1 的功能。其他抑制剂会通过降低甲状腺激素水平间接减少 THRβ1 的激活。MMI和PTU是抑制甲状腺激素合成的抗甲状腺药物,而酮康唑则会影响激素代谢。地塞米松会影响受体表达,改变 THRβ1 的转录活性。
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