bradykinin アクチベーター

一般的なブラジキニン活性化剤としては、カプトプリルCAS 62571-86-2、ラミプリルCAS 87333-19-5、ルチン三水和物CAS 250249-75-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ブラジキニン活性化薬は、主に炎症と血圧調節に関与することで知られるペプチドであるブラジキニンの生物学的活性を増幅する一連の化合物である。カプトプリル、リシノプリル、エナラプリル、ラミプリルなどの化合物はすべてACE阻害薬として機能し、ブラジキニンの分解を阻害するため、ブラジキニンの血管拡張作用を維持・増強する。これらの阻害薬は、循環系におけるブラジキニンの存在を増加させ、血圧降下作用をより顕著なものにする。さらに、カリジンのような化合物は、ブラジキニンに変換される前駆体として機能することにより、活性ブラジキニンのプールに寄与し、その機能的活性を増幅する。ブラジキニンの作用を模倣する低分子のLM22A-4とブラジキニンの分解を抑える可能性のあるRutosideも、このペプチドの活性の増強に寄与している。

さらに、ブラジキニンB2受容体拮抗薬であるIcatibantの逆説的使用は、ブラジキニン受容体のアップレギュレーションをもたらし、ブラジキニンの作用に対する感受性を高める。ジミナゼンとアマスタチンはともにブラジキニンの分解阻害剤として作用し、血管拡張反応を促進する。ブラジキニン活性化剤は、様々な生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たすペプチドであるブラジキニンのレベルまたは活性を増加させることができる化合物である。これらの活性化剤は、ブラジキニン前駆体の産生を増強したり、ブラジキニンの分解を担う酵素を阻害したり、あるいはブラジキニンの放出を直接促進するなど、さまざまなメカニズムで作用する。活性化因子の中には、カリクレイン（キニノーゲンを切断してブラジキニンを放出する酵素）の発現を刺激するものもある。また、通常はブラジキニンを不活性ペプチドに分解するアンジオテンシン変換酵素（ACE）のようなキニナーゼ酵素に結合して、その活性を阻害するものもある。ブラジキニンの分解を阻害することにより、これらの活性化剤はブラジキニンの活性を長時間維持する。