Bestrophin (BEST) Inibidores

Os inibidores comuns da Bestrofina-1 incluem, entre outros, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7, o ácido flufenâmico CAS 530-78-9, o ácido 5-nitro-2-(3-fenilpropilamino)benzoico (NPPB) CAS 107254-86-4, o inibidor CFTR-172 CAS 307510-92-5 e o tamoxifeno CAS 10540-29-1.

As bestrofinas (BESTs) são uma família de canais iónicos que se encontram em vários tecidos do corpo humano, com expressão proeminente na retina, onde desempenham um papel crucial na manutenção do equilíbrio iónico necessário para uma função visual adequada. Os BEST são classificados como canais de cloreto activados por cálcio e estão implicados na regulação do transporte de fluidos e iões através das membranas celulares. Estes canais são essenciais para o funcionamento normal do epitélio pigmentar da retina (EPR), que é crucial para manter a saúde e a integridade das células fotorreceptoras do olho. A disfunção dos canais BEST tem sido associada a certas doenças hereditárias da retina, como a distrofia macular viteliforme de Best (BVMD), o que indica a sua importância na manutenção da homeostase da retina.

Os inibidores da bestrofina são compostos que podem modular a atividade dos canais BEST, quer bloqueando quer alterando as suas propriedades de condução iónica. Estes inibidores podem funcionar através de vários mecanismos, tais como a ligação direta às proteínas dos canais BEST ou a interferência com a ativação dependente de cálcio destes canais. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores dos canais BEST são essenciais para a compreensão dos papéis fisiológicos dos canais BEST e para potenciais aplicações de investigação.