Os inibidores da BEGAIN utilizam um espetro de mecanismos bioquímicos para impedir a atividade da BEGAIN, manipulando de forma intrincada as vias de sinalização celular que controlam a sua função. Estes inibidores não são uniformes na sua ação; em vez disso, visam vários nós nas cascatas de sinalização de que BEGAIN depende para a sua atividade. Por exemplo, alguns compostos inibem especificamente as cinases que normalmente fosforilam BEGAIN, bloqueando as alterações conformacionais necessárias para a sua atividade. Outros inibidores perturbam as vias PI3K/Akt e mTOR, que podem ser essenciais para a regulação funcional de BEGAIN, conduzindo a uma diminuição da sua atividade devido à atenuação da sinalização a jusante.
Observa-se uma maior complexidade com os inibidores que visam a via MEK/ERK e a via de sinalização JNK, que poderiam atenuar a atividade de BEGAIN devido à sua regulação por estas vias. A inibição da p38 MAPK também resulta na diminuição da função de BEGAIN, uma vez que a atividade de BEGAIN é modulada por esta via específica. Além disso, os compostos que inibem a Akt apresentam uma redução da atividade de BEGAIN, tal como os inibidores das cinases dependentes da ciclina. Por outro lado, a inibição da via do EGFR pode reduzir a atividade de BEGAIN ao limitar os eventos de sinalização a jusante que levam à sua ativação. Por último, os inibidores do proteassoma podem diminuir indiretamente a atividade de BEGAIN ao provocarem uma acumulação de proteínas reguladoras que suprimem BEGAIN, realçando a gama diversificada de inibidores capazes de reduzir a atividade funcional de BEGAIN.
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