BC026439阻害剤

一般的なBC026439阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

BC026439の化学的阻害剤には、阻害を達成するために様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とする様々な化合物が含まれる。Staurosporineは、BC026439を含む多くのタンパク質の活性に不可欠なリン酸化を阻害することができる幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤である。重要なリン酸化事象を阻害することにより、スタウロスポリンはBC026439の活性を阻害することができる。同様に、LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、それらの作用はBC026439のようなPI3K経路の下流にあるタンパク質の活性の低下につながる可能性がある。哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）阻害剤であるラパマイシンは、様々なタンパク質の機能に必須であることが多いmTORシグナル伝達経路を抑制することができるため、BC026439の機能も阻害する可能性がある。

さらなる阻害は、MAPK/ERKおよびp38 MAPキナーゼ経路を標的とすることで達成できる。PD98059とU0126はともに、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKを阻害する。この阻害は、BC026439の機能に必要と思われるこの経路の活性化を妨げ、したがってタンパク質を阻害することができる。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とし、BC026439を含む活性化をp38 MAPKに依存するタンパク質を阻害することができる。SP600125はJNKを阻害し、この阻害はBC026439のようなJNKシグナル伝達経路によって制御されるタンパク質にまで及ぶ。さらに、トリシリビンによるAKT経路の阻害は、BC026439が関与する経路を含む可能性のある下流のシグナル伝達経路の阻害につながる。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブはすべてEGFRファミリーのチロシンキナーゼ阻害薬であり、ラパチニブはHER2も標的とする。これらの受容体を阻害することにより、BC026439を含むこれらの経路によって制御される下流タンパク質の活性化が阻害され、BC026439の活性が低下する。