BC026439 Inibidores

Os inibidores comuns do BC026439 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do BC026439 incluem uma gama de compostos que têm como alvo várias vias de sinalização e cinases para conseguir a inibição. A estafurosporina é um inibidor da proteína cinase de largo espetro que pode impedir a fosforilação, que é vital para a atividade de muitas proteínas, incluindo o BC026439. Ao bloquear eventos críticos de fosforilação, a Estaurosporina pode inibir a atividade do BC026439. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) e a sua ação pode levar a uma diminuição da atividade das proteínas que se encontram a jusante na via PI3K, como o BC026439. A rapamicina, um inibidor do alvo da rapamicina nos mamíferos (mTOR), pode suprimir a via de sinalização mTOR, que é frequentemente essencial para a função de várias proteínas, inibindo assim potencialmente também a função do BC026439.

É possível obter uma inibição adicional através da ativação das vias MAPK/ERK e p38 MAP quinase. Tanto o PD98059 como o U0126 inibem a MEK, que está a montante na via MAPK/ERK. Esta inibição pode impedir a ativação desta via, que pode ser necessária para a função do BC026439, inibindo assim a proteína. O SB203580 tem como alvo a p38 MAP quinase e pode inibir as proteínas que dependem da p38 MAPK para a sua ativação, incluindo o BC026439. O SP600125 inibe a JNK, e esta inibição pode estender-se a proteínas reguladas pela via de sinalização da JNK, como a BC026439. Além disso, a inibição da via AKT pela Triciribina leva à inibição de vias de sinalização a jusante que podem incluir as que envolvem o BC026439. Por último, o Gefitinib, o Erlotinib e o Lapatinib são todos inibidores da família EGFR de tirosina quinases, sendo que o Lapatinib também tem como alvo o HER2. Ao inibir estes receptores, a ativação de proteínas a jusante reguladas por estas vias, incluindo o BC026439, é inibida, levando a uma diminuição da atividade do BC026439.