BC018465 억제제

일반적인 BC018465 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

BC018465의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 그 활성을 감소시킵니다. 워트만닌과 LY294002는 모두 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제로, PI3K를 저해함으로써 다운스트림 단백질 키나아제 B(Akt)의 활성을 감소시킬 수 있습니다. Akt가 무수히 많은 단백질의 인산화를 담당하는 경우가 많다는 점을 고려할 때, BC018465가 Akt의 영향을 받는 단백질 중 하나라고 가정할 때, 이를 억제하면 BC018465 활성도가 직접적으로 감소할 수 있습니다. 마찬가지로, 라파마이신은 mTOR 신호 경로의 중심 분자인 라파마이신(mTOR)의 기계적 표적에 작용합니다. 라파마이신에 의한 mTOR 억제는 BC018465가 일반적으로 mTOR를 통해 전달되는 신호에 의존하는 경우 활성화를 방지할 수 있습니다. U0126은 ERK1/2 키나아제의 상류에 있는 MEK1/2를 표적으로 합니다. MEK1/2의 억제는 결과적으로 ERK1/2 활성의 감소로 이어지고, BC018465의 기능이 ERK1/2 인산화에 의존하는 경우 U0126은 그 활성의 감소를 초래할 수 있습니다.

또 다른 측면에서 SB203580은 p38 MAP 키나아제를 특이적으로 억제하여 p38 MAPK 스트레스 반응 경로에 관여하는 기질의 인산화를 감소시킵니다. BC018465가 이 경로의 일부인 경우 활동이 감소합니다. 스타우로스포린은 다양한 키나아제를 광범위하게 표적으로 삼기 때문에 BC018465를 인산화할 수 있는 키나아제를 포함하여 키나아제 활성이 광범위하게 감소할 수 있습니다. PP2는 티로신 인산화 의존 경로를 방해할 수 있는 Src 계열 티로신 키나아제를 억제하는 데 중점을 두며, Src 키나아제에 의해 조절되는 경우 BC018465 활성을 감소시킬 수 있습니다. EGFR 티로신 키나아제의 비가역적 억제제인 PD168393은 EGFR 신호에 의해 조절되는 경우 BC018465 활성을 감소시킬 수 있습니다. 비슷한 맥락에서 SP600125는 스트레스 반응과 세포 사멸에 관여하는 JNK를 억제하며, JNK 경로의 일부인 경우 BC018465의 기능을 감소시킬 수 있습니다.