BC017647 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,以信号通路的不同成分为靶点来调节其活性。Wortmannin和LY294002是直接靶向磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的两种抑制剂。通过抑制 PI3K,这些化学物质可阻止包括 BC017647 在内的下游靶标的磷酸化和随后的激活。另一方面,雷帕霉素专门抑制雷帕霉素的机制靶标(mTOR),mTOR 是与 PI3K 处于同一途径的另一种关键激酶。雷帕霉素对 mTOR 的抑制导致 BC017647 活性下降,因为它的激活依赖于 mTOR 信号。同样,U0126 和 SB203580 分别以上游激酶 MEK1/2 和 p38 MAP 激酶为靶标。U0126 和 SB203580 对这些激酶的抑制会降低下游靶标(包括 BC017647)的磷酸化,从而抑制其活性。
为进一步调节 BC017647,Staurosporine 是一种广谱激酶抑制剂,可影响导致 BC017647 磷酸化的多种激酶。相比之下,PP2 的选择性更强,它以 Src 家族酪氨酸激酶为靶点,抑制这些激酶后,BC017647 的活化状态就会降低。PD168393 通过不可逆地抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶发挥作用,这种受体可激活涉及 BC017647 的多种下游通路。SP600125 和 NF449 分别通过抑制 c-Jun N 端激酶(JNK)和 G 蛋白的 Gs-α 亚基来发挥其调节作用。SP600125 对 JNK 的抑制和 NF449 对 G 蛋白信号转导的抑制都会导致 BC017647 活性的降低。最后,双吲哚马来酰亚胺 I 和染料木素分别针对蛋白激酶 C(PKC)和酪氨酸激酶的活性。双吲哚马来酰亚胺 I 对 PKC 的抑制和染料木素对酪氨酸激酶活性的阻断会降低 BC017647 的活化水平。
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