BC017643阻害剤

一般的なBC017643阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

BC017643の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に重要な様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその影響を及ぼすことができる。スタウロスポリンは、プロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、BC017643の活性に必須なリン酸化事象を阻害することにより、BC017643を阻害することができる。これらのリン酸化事象を阻害することで、スタウロスポリンはBC017643がリン酸化に依存する構造変化や相互作用を受けられないようにし、機能阻害をもたらす。同様に、LY294002もWortmanninもホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）を標的としており、細胞増殖と生存の調節因子として知られるPI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害することにより、BC017643の活性を低下させる可能性がある。もしBC017643がその活性をこのシグナル伝達経路の一部であるか、あるいはそれに依存しているのであれば、これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、その機能的活性の低下につながるであろう。

さらに、ラパマイシンはmTORを阻害するが、このタンパク質がmTORシグナル伝達経路に関与している場合、BC017643の阻害につながる可能性があり、その結果、BC017643が正常な細胞機能に関与できなくなる。PD98059とU0126はともにMEK1/2を阻害し、細胞の増殖と分化にしばしば関連するMAPK/ERKシグナル伝達経路を減衰させることで、BC017643の活性を低下させる可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とし、BC017643がp38 MAPKによって制御される反応に関与している場合、BC017643を阻害する可能性がある。SP600125は、もう一つのMAPキナーゼであるJNKを阻害し、タンパク質の活性がJNK依存性の経路によって制御されている場合、BC017643を阻害することができる。様々なチロシンキナーゼを標的とするイマチニブやゲフィチニブなどの阻害剤も、BC017643が活性化のためにこれらのキナーゼに依存している場合、あるいはチロシンキナーゼ活性によって開始されるカスケードの一部である場合、BC017643を阻害する可能性がある。トリシリビンはAKTシグナルを特異的に標的とするため、AKT依存性であればタンパク質の活性を低下させることでBC017643を阻害する可能性がある。最後に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、PKCが介在する経路がBC017643を制御する場合、BC017643の活性を低下させ、BC017643が細胞内で生物学的効果を発揮するのを妨げる可能性がある。