Inhibiteurs AW209491

Les inhibiteurs courants de l'AW209491 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, l'imatinib CAS 152459-95-5, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs chimiques de l'AW209491 peuvent influer sur son activité par divers mécanismes, en fonction des voies de signalisation dans lesquelles la protéine est impliquée. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, cible de manière non sélective les protéines kinases, qui jouent un rôle crucial dans les processus de phosphorylation au sein de la cellule. En inhibant ces kinases, la staurosporine peut empêcher la phosphorylation qui est essentielle à l'activation de l'AW209491. De même, le bisindolylmaléimide I cible spécifiquement la protéine kinase C (PKC), et l'inhibition par ce produit chimique entraînerait une diminution de l'activité de l'AW209491 si la phosphorylation médiée par la PKC est nécessaire à sa fonction.

L'imatinib agit en inhibant sélectivement certaines tyrosines kinases connues pour être en amont de l'AW209491, bloquant ainsi les événements de signalisation nécessaires à l'activation de l'AW209491. Dans un mécanisme parallèle, le Gefitinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), ce qui pourrait également entraîner une diminution de l'activité de l'AW209491 si la signalisation de l'EGFR est nécessaire à sa fonction. LY294002 et Wortmannin ciblent tous deux les phosphoinositide 3-kinases (PI3K), qui jouent un rôle central dans la voie PI3K/Akt. L'inhibition de cette voie entraînerait une réduction de l'activité de l'AW209491 s'il s'agit d'un effecteur en aval. La triciribine agit en inhibant l'Akt lui-même, ce qui renforce l'inhibition de l'AW209491 s'il est activé par la signalisation médiée par l'Akt.