AVP Receptor V3激活剂

常见的AU022751激活剂包括但不限于双酚A、曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、5-氮杂胞苷（CAS 320-67-2）、琥珀酰苯胺羟肟酸（CAS 149647-78-9）和全反式维甲酸（CAS 302-79-4）。

AVP 受体 V3 激活剂包括一系列化学化合物，它们通过不同的作用机制促进受体信号的增强。主要的天然激活剂精氨酸加压素可结合并激活受体，启动一连串的 G 蛋白偶联事件。去氨加压素、特利加压素和费利加压素等合成类似物可模拟这种作用，与 AVP 受体 V3 结合，促进其类似于内源性激素的活性。相反，利西伐坦、科尼伐坦和托伐坦等非肽分子在其他血管加压素受体亚型（如 V1a 和 V2）上起着拮抗剂的作用，从而导致代偿性上调并增强 AVP 受体 V3 的活性。这种反直觉的激活机制是人体在受体受阻的情况下，通过提高未受阻受体（如 AVP 受体 V3）的敏感性或表达量来维持体内平衡的结果。

更多的间接激活剂包括 Relcovaptan 和 SSR149415，它们分别优先阻断 V1a 和 V1b 受体，可能会通过减少对内源性血管加压素的竞争而导致 AVP 受体 V3 信号的增加。同样，OPC-21268、Mozavaptan 和 Satavaptan 作为 V1a 或 V2 拮抗剂，也可能使平衡转向 AVP 受体 V3 的激活。这些化合物共同说明了受体调节的复杂性，其中直接激动剂、选择性拮抗剂和代偿性生物反应共同增强了 AVP 受体 V3 的活性。这些激活剂利用人体错综复杂的信号网络来调节受体的功能作用，突出了在不直接影响受体表达或编码基因的情况下提高受体活性的多种策略。