ASPDH 활성제

일반적인 ASPDH 활성화제에는 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ASPDH는 주로 단백질의 기능에 중요한 인산화 상태를 조절하는 등 다양한 메커니즘을 통해 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어 비신돌릴말레이마이드 I은 단백질 키나아제 C의 선택적 억제제이지만 다른 키나아제도 활성화할 수 있습니다. 이러한 이중 역할을 통해 ASPDH의 인산화를 강화하여 활성을 증가시킬 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 cAMP 수준을 높이는 다른 메커니즘을 통해 작용합니다. 그런 다음 PKA는 ASPDH를 인산화하여 그 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로 PMA는 PKC를 활성화하여 ASPDH 인산화를 직접 또는 간접적으로 증가시킬 수 있습니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여 칼모둘린 의존성 키나아제가 인산화되어 ASPDH를 활성화할 수 있는 길을 열어줍니다.

다른 화학 물질은 ASPDH를 인산화 상태로 유지함으로써 작용합니다. 예를 들어, 오카다산과 칼리쿨린 A는 단백질을 탈인산화하는 단백질 인산화 효소 PP1과 PP2A를 억제하여 ASPDH를 활성 상태로 유지합니다. 아니소마이신은 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제를 활성화하여 ASPDH를 인산화할 수 있습니다. 또한 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)와 같은 화합물은 키나아제 활성을 조절하여 ASPDH의 인산화 및 활성을 향상시킬 수 있습니다. cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 세포로 확산되어 PKA를 활성화하고, 이는 ASPDH의 인산화를 더욱 촉진합니다. PI3K 억제제인 LY294002는 보상 경로를 활성화하여 궁극적으로 ASPDH 활성화를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로, 각각 p38 MAPK와 MEK의 억제제로 알려진 SB203580과 PD98059는 인산화되어 ASPDH를 활성화할 수 있는 대체 키나아제의 활성화를 초래할 수 있습니다. 이러한 화학적 활성화제는 종합적으로 다양한 신호 경로를 통해 ASPDH가 효소 역할을 할 수 있도록 준비시킵니다.